Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 26 июля 2017 года № 009557
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Абаджио®
Торговое название
Абаджио®
Международное непатентованное название
Терифлуномид
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 14 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: терифлуномид 14 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 76.0 мг, крахмал кукурузный - 38.0 мг, гидроксипропилцеллюлоза - 3.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10.5 мг, крахмал натрия гликолят (тип А) - 7.5 мг, магния стеарат - 0.5 мг
состав пленочной оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), тальк, макрогол, индигокармина алюминиевый лак (Е132)
Описание
Таблетки пятиугольной формы, покрытые пленочной оболочкой бледно-голубого цвета, с маркировкой дозировки в виде цифры «14» с одной стороны и с выгравированным логотипом компании с другой стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Антинеопластические и иммуномодулирующие агенты. Иммунодепрессанты. Селективные иммуносупрессанты. Терифлуномид.
Код АТХ L04AA31
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmax) после многократного перорального приема терифлуномида составляет от 1 до 4 часов; биодоступность препарата является высокой (около 100%). Пища не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику терифлуномида.
На основании средних прогнозируемых фармакокинетических показателей, вычисленных по результатам популяционного фармакокинетического анализа (PopPK) с использованием данных о здоровых добровольцах и пациентах с рассеянным склерозом, равновесная концентрация достигается медленно - равновесная концентрация 95% достигается приблизительно в течение 100 дней (3,5 месяцев), рассчитанное значение AUC составляет примерно 34.
Распределение
Терифлуномид активно связывается с белками плазмы (> 99%), вероятно, с альбумином и, по большей части, распределяется в плазме. Объем распределения после однократного внутривенного введения препарата низкий (11 л). Однако, скорее всего, здесь присутствует недооценка, так как у крыс наблюдалось экстенсивное распределение по органам.
Биотрансформация
Терифлуномид умеренно метаболизируется и является единственным компонентом, определяемым в плазме. Первичным путем биотрансформации терифлуномида является гидролиз, менее значимый путь представлен окислением. Вторичным путем является окисление, N-ацетилирование и сульфатная конъюгация.
Выведение