Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 3 мая 2019 года № 021142
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Сирдупла
Торговое название
Сирдупла
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Аэрозоль для ингаляций, дозированный
Состав
1 доза препарата содержит
активные вещества:
салметерола ксинафоата 36.3 мкг (эквивалентно салметеролу 25 мкг), флутиказона пропионата 125 мкг или 250 мкг;
вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан (пропеллент 134a), этанол безводный.
Описание
Суспензия белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Респираторная система. Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Адренергические, ингаляционные. Адренергические в комбинации с кортикостероидами и другими лекарственными препаратами. Сальметерол и флутиказон.
Код АТХ R03АК06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При комбинированном применении салметерола и флутиказона пропионата ингаляционным путем фармакокинетика каждого из компонентов остается такой, как и при применении их отдельно, поэтому их фармакокинетические параметры приводятся отдельно.
Салметерол
Салметерол действует местно в легочной ткани и поэтому его количество в плазме крови не коррелирует с терапевтическим эффектом. Кроме того, данные фармакокинетики салметерола ограничены, поскольку существуют технические сложности определения очень низких концентраций препарата в плазме крови (приблизительно 200 пг/мл и меньше) после его ингаляционного применения в терапевтических дозах.
Флутиказона пропионат
Абсолютная биодоступность флутиказона пропионата после ингаляционного введения разовой дозы здоровым добровольцам составляет приблизительно 5-11 % от номинальной дозы, в зависимости от используемого ингаляционного устройства. У больных бронхиальной астмой наблюдаются более низкие уровни системной экспозиции при ингаляционном применении флутиказона пропионата.
Системная абсорбция флутиказона пропионата происходит преимущественно в легких, сначала быстро, затем замедляется. Часть ингаляционной дозы может быть проглочена, но системное действие ее является минимальным в результате слабой растворимости флутиказона пропионата в воде и интенсивного метаболизма «первого прохождения» в печени. Биодоступность флутиказона пропионата при его всасывании из желудочно-кишечного тракта составляет менее 1 %. Наблюдается линейное увеличение концентрации флутиказона пропионата в плазме крови с увеличением ингаляционной дозы препарата.
Распространение флутиказона пропионата характеризуется высоким плазменным клиренсом (1150 мл/мин), большим объемом распределения в равновесном состоянии (приблизительно 300 л) и конечным периодом полувыведения, составляющим приблизительно 8 часов.
Степень связывания с белками плазмы крови составляет 91 %.