Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 27 февраля 2018 года № 013807
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Ксилокрем
Торговое название
Ксилокрем
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Крем для наружного применения
Состав
1г крема содержит
активные вещества: лидокаин 25 мг, прилокаин 25 мг
вспомогательные вещества: полиоксил гидрогенизированное касторовое масло, карбомер, натрия гидроксид, вода очищенная
Описание
Белый мягкий гомогенный крем
Фармакотерапевтическая группа
Анестетики. Анестетики местные. Амиды. Комбинированные препараты.
Код АТХ N01BB20
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Всасывание лидокаина и прилокаина из Ксилокрема зависит от дозы, площади и продолжительности нанесения крема. К дополнительным факторам относятся толщина кожи, наличие кожных заболеваний, бритье. При нанесении крема на поверхность трофических язв всасывание действующих веществ зависит от особенностей самих язв.
Распределение
После нанесения и всасывания Ксилокрема концентрация прилокаина в плазме на 20-60% ниже, чем концентрация лидокаина вследствие большего объема распределения и более быстрого выведения прилокаина из организма.
Метаболизм и выведение
Лидокаин и прилокаин выводятся из организма через почки после метаболических превращений в печени. Скорость метаболизма и выведения активных веществ после нанесения на кожу Ксилокрема определяется скоростью их всасывания. Поэтому, замедленное выведение препарата, например, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, оказывает незначительное влияние на концентрации действующих веществ в плазме крови как после однократного нанесения Ксилокрема, так и после многократных нанесений препарата не чаще одного раза в сутки в течение не более 10 дней.
Развитие токсичности при применении местных анестетиков возможно при повышении концентрации анестетиков в плазме крови до 5 - 10 мкг/мл. Необходимо принимать во внимание, что токсичность обоих анестетиков носит кумулятивный характер.
Неповрежденная (интактная) кожа
У взрослых после нанесения 60 г Ксилокрема на интактную кожу бедра площадью 400 см2 (1,5 г на 10 см2) на 3 часа системная абсорбция составляет приблизительно 5% для лидокаина и прилокаина. Максимальная концентрация лидокаина (среднее значение 0,12 мкг/мл) и прилокаина (среднее значение 0,07 мкг/мл) в плазме крови достигается примерно через 2 - 6 часов с момента нанесения крема. При нанесении Ксилокрема на лицо (10 г/100 см2) на 2 часа системная абсорбция составляет приблизительно 10%. Максимальная концентрация лидокаина (среднее значение 0,16 мкг/мл) и прилокаина (среднее значение 0.06 мкг/мл) достигается примерно через 1.5 - 3 часа.
При взятии кожи методом расщепленного лоскута у взрослых после нанесения Ксилокрема на область бедра или плеча площадью 1500 см2 в течение 7 часов 40 мин максимальная концентрация лидокаина не превышает 1.1 мкг/мл и прилокаина - 0.2 мкг/мл.
Слизистые половых органов