Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 22 января 2018 года № 013034
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Бетамакс
Торговое наименование
БЕТАМАКС
Международное непатентованное название
Сульпирид
Лекарственная форма
Таблетки 50 мг, 100 мг, 200 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - сульпирид 50 мг или 100 мг, или 200 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; метилцеллюлоза; крахмал картофельный; крахмал картофельный, высушенный; кремния диоксид коллоидный, безводный; магния стеарат, тальк.
Описание
таблетки 50 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской. Размеры таблеток: диаметр - (6,0±0,2) мм, высота - (2,1±0,3) мм
таблетки 100 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской. Размеры таблеток: диаметр - (7,0±0,2) мм, высота - (3,1±0,3) мм
таблетки 200 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской на одной стороне. Размеры таблеток: диаметр - (10,0±0,2) мм, высота - (3,1±0,3) мм
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Психотропные препараты. Нейролептики. Бензамиды. Сульпирид.
Код ATХ: N05AL01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После внутримышечной инъекции 100 мг сульпирида максимальная концентрация в плазме (Сmax) 2,2 мг/л достигается в течение 30 минут.
После перорального применения сульпирид всасывается в течение 4,5 часа. Для пероральной дозы 200 мг (таблетки) Сmax составляет 0,5-1,8 мг/л.
Распределение
Биодоступность лекарственной формы, применяемой внутрь, составляет 25 %-35 % с большими вариациями между индивидами.
Уровень сульпирида в плазме пропорционален дозе.
Сульпирид быстро распределяется в тканях организма, особенно в печени и почках. Есть небольшая диффузия в мозг. Менее 40 % связывается с белками плазмы. Скорость распределения эритроцитов в плазме составляет 1.
Метаболизм
Сульпирид плохо метаболизируется в организме.
Выведение
Сульпирид выводится из организма в основном через почки путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс обычно равен общему клиренсу. 92 % от внутримышечной дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
Количество, которое выводится с молоком матери, составляет 1/1000 от суточной дозы.
Полупериод выведения составляет 7 часов. Объем распределения составляет 0,94 л/кг (0,6-1,5 л/кг). Общий клиренс составляет 126 мл/мин.
Фармакодинамика
Сульпирид специфически антагонизирует D2 и D3 дофаминовые рецепторы. У пациентов с психотическими нарушениями, вызывающими негативные симптомы, сульпирид эффективен в дозах от 150 до 600 мг/день. В этом диапазоне доз сульпирид практически не влияет на позитивные симптомы. Дозы от 600 до 1600 мг/день улучшают позитивные симптомы у пациентов с острыми и хроническими психозами. Только очень высокие дозы сульпирида вызывают седативное действие.
Показания к применению