Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 22 декабря 2017 года № 012465
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Калумид®
Торговое название
Калумид®
Международное непатентованное название
Бикалутамид
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - бикалутамид 50 мг,
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, повидон К-30, натрия карбоксиметилкрахмал тип А, лактозы моногидрат,
состав оболочки: Опадрай II 33G28523 белый (глицерин триацетат, макрогол, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «L» на одной стороне и «RG» - на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Антиандрогены. Бикалутамид.
Код АТХ L02BB03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Бикалутамид хорошо абсорбируется при приёме внутрь. Пища не оказывает какого-либо существенного клинического эффекта на биодоступность.
Распределение
Бикалутамид вступает в тесную связь с белками плазмы крови (рацемированной: 96% (R)-энантиомер:>99%) и интенсивно метаболизируется (окисление и глюкуронирование), метаболиты выводятся почками и с желчью в примерно одинаковых соотношениях.
Биотрансформация
По сравнению с (R)-энантиомером, (S)-энантиомер быстро выводится из организма, период полувыведения первого около 1 недели.
При ежедневном приеме 50 мг бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме возрастает в 10 раз в результате длительного периода полувыведения. При ежедневном приеме 50 мг бикалутамида плазменная концентрация (R)- энантиомера в стадии насыщения составляет 9 мкг/мл. Концентрация активного (R)-энантиомера составляет 99% от общего количества циркулирующих энантиомеров в стадии насыщения.
Выведение
Концентрация (R)-энантиомера бикалутамида в семенной жидкости у пациентов, получавших бикалутамид 150 мг, составила 4,9 мкг/мл. Количество бикалутамида, передающегося партнеру с семенной жидкостью при половом сношении, невелико и, согласно результатам экстраполяции, составляет приблизительно 0,3 мкг/кг массы тела. Данная концентрация ниже той, при которой у лабораторных животных наблюдалось влияние препарата на развитие потомства.
Особые группы пациентов
На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияет ни возраст, ни почечная недостаточность, ни печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести. При тяжелой печеночной недостаточности (R)-энантиомер выводится из плазмы медленнее.
Фармакодинамика
Бикалутамид является нестероидным антиандрогенным средством, лишённым иной эндокринной активности.
Вступает в связь с андрогенными рецепторами без активирования генной экспрессии, блокируя, таким образом, андрогенную стимуляцию.