Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 19 января 2018 года № 013026
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Нивалин®
Торговое название
НивалинÒ
Международное непатентованное название
Галантамин
Лекарственная форма
Таблетки 5 мг и 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - галантамина гидробромид 5.00 мг или 10.00 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), кальция гидрофосфат дигидрат (для дозировки 5.00 мг).
Описание
Таблетки от белого до почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны, без запаха, диаметром 6 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Препараты для лечения деменции.
Ингибиторы холинэстеразы. Галантамин
Код ATХ N06DА04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Галантамин является щелочным соединением с константой ионизации (pKa 8,2). Обладает слабой липофильностью с коэфициентом распределения между октанолом и буферным раствором равным 1,09. Растворимость в воде составляет 31 мг/мл.
Всасывание
Галантамин всасывается быстро и полностью после приема внутрь.
Не устанавливаются статистически значимые различия в средних значениях AUC галантамина при приеме внутрь и парентеральном введении в дозе 10 мг.
Биодоступность галантамина составляет 80-100% для твердых лекарстевнных форм и при приеме внутрь (пероральные жидкие формы).
Максимальные плазменные концентрации устанавливаются между 1 и 2 часом после его введения. При приеме внутрь галантамина в дозе 10 мг во время еды наблюдается значительное замедление скорости его всасывания, но не изменяется степень его всасывания.
Распределение
В низкой степени связывается с белками крови - до 18%. Легко проходит через гемато-эцнефалический барьер и определяется в тканях мозга в концентрациях в 2-3 раза превышающих таковые в плазме Объем распределения составляет приблизителяно 175 л.
Метаболизм
До 75% принятой дозы галантамина метаболизируется в печени, в основном, системой цитохрома P450 (CYP3A4 и CYP2D6). В исследованиях in vitro установлено, что изофермент CYP2D6 участвует в образовании О-дезметилгалантамина, а CYP3A4 - в образовании N- оксид-галантамина. У пациентов с низкой активностью фермента определяются более высокие уровни (до 50%) неизмененного галантамина по сравнению с пациентами с нормальной ферментной активностью. Основные метаболиты -эпигалантамин, галантаминон и норгалантамин определяются в плазме и моче, но нет данных об их фармакологической активности.
Выведение
Время полувыведения галантамина составляет приблизительно 5 часов. Элиминирование центрального компартимента происходит быстрее по сравнению с периферическим. Галантамин выводится в основном с помощью гломерулярной фильтрации (до 74 ± 23% за 72 часа) в неизмененном виде и в виде метаболитов (галантаминон, эпигалантамин). Почечный клиренс галантамина составляет около 100 мл/мин.