Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 5 июля 2016 года № 002730
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Левозин 500
Торговое название
ЛЕВОЗИН 250
ЛЕВОЗИН 500
ЛЕВОЗИН 750
Международное непатентованное название
Левофлоксацин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг, 750 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - левофлоксацина гемигидрата 256.23 мг (эквивалентно левофлоксацину 250 мг), левофлоксацина гемигидрата 512.46 мг (эквивалентно левофлоксацину 500 мг) или левофлоксацина гемигидрата 768.69 мг (эквивалентно левофлоксацину 750 мг),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН 102, гидроксипропилметилцеллюлоза (фармакоат 603 W), кросповидон (коллидон), натрия стеарил фумарат, вода очищенная.
состав оболочки Опадри Y-1-7000 белый: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 400 (макрогол 400).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, продолговатой формы и с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.
Код АТХ J01МА12
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
При пероральном приеме левофлоксацин всасывается быстро и почти полностью, пиковая концентрация в плазме достигается в течение 1-2 ч. Абсолютная биодоступность составляет 99 - 100%.
Пища не оказывает значительного эффекта на всасывание левофлоксацина.
Устойчивая концентрация препарата достигается в течение 48 ч после приема по схеме в дозировке 500 мг 1 или 2 раза в сутки.
Распределение
Около 30 - 40% левофлоксацина связывается с белком плазмы крови.
Средний объем распределения левофлоксацина составляет приблизительно 100 л после введения однократной и повторной дозы 500 мг, что указывает на обширное распределение в тканях организма.
Проникновение в ткани и жидкости тела
Было показано, что левофлоксацин проникает в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги, ткань легких, кожу (интерстициальная жидкость), ткань простаты и мочу. Однако левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Биотрансформация
Левофлоксацин почти полностью метаболизируется, метаболитами являются дезметил-левофлоксацин и N-оксид левофлоксацина. Данные метаболиты содержат <5% дозы препарата и выделяются с мочой. Левофлоксацин стереохимически стабилен и не подвергается хиральной инверсии.
Выведение
После приема левофлоксацина внутрь или в/в введения препарат относительно медленно выводится из плазмы (t/2: 6 - 8 ч). Выводится в основном почками (>85% введенной дозы).
Средний кажущийся общий клиренс левофлоксацина после введения однократной дозы 500 мг составил 175 +/- 29,2 мл/мин.
Не существует значительных различий в фармакокинетике левофлоксацина при внутривенном и пероральном способе применения, что подтверждает их взаимозаменяемость.