Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 27 апреля 2017 года № 008002
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Виндуза
Торговое название
Виндуза
Международное непатентованное название
Азацитидин
Лекарственная форма
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и подкожного введения, 100 мг
Состав
1 флакон содержит:
активное вещество - азацитидин 100,0 мг
вспомогательное вещество - маннитол 100 мг
Описание
Лиофилизат
Белая или почти белая лиофилизированная масса или порошок.
Восстановленный раствор: прозрачный бесцветный раствор
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые препараты. Антиметаболиты. Пиримидиновые аналоги.
Азацитидин.
Код ATХ L01BC07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
После однократного подкожного введения в дозе 75 мг/м2 азацитидин быстро абсорбируется, достигая максимальной концентрации в плазме (Cmax) 750±403 нг/мл через 0,5 часа после введения (первый этап отбора проб). Абсолютная биодоступность азацитидина при подкожном введении по отношению к данному показателю при однократном внутривенном введении в дозе 75 мг/м2 на основании результатов определения площади под кривой «концентрация-время» (AUC) составляла 89%.
При подкожном введении азацитидина в дозах от 25 до 100 мг/м2 AUC и Cmax изменялись практически пропорционально.
Распределение
После внутривенного введения, средний объем распределения составляет 76 ± 26 л, а системный клиренс 147 ± 47 л/час.
Биотрансформация
Результаты исследования in vitro показали, что в метаболизме азацитидина не участвуют изоферменты системы цитохрома P450 (CYPs), UDP-глюкуронилтрансфераза (UGT), сульфотрансфераза (SULT) и глютатионтрансфераза (GSTS). Азацитидин метаболизируется путем спонтанного гидролиза, а также дезаминирования, которое индуцируется цитидиндезаминазой.
Выведение
Азацитидин быстро выводится из организма, его период полувыведения (t½) после подкожного введения составляет 41±8 мин. После подкожного введения азацитидина в дозе 75 мг/м2 один раз в день в течение 7 дней накопления препарата не наблюдается.
Большая часть азацитидина и/или его метаболитов выводится почками. После внутривенного и подкожного введений 14C‑азацитидина, меченного радиоактивным изотопом, соответственно 85 и 50% введенного меченного препарата выводилось почками. Через кишечник выводилось менее 1% препарата.
Особая группа пациентов
Влияние нарушения функции печени или почек, а также возраста, пола или расы на фармакокинетические параметры азацитидина не изучалось.
Почечная недостаточность