Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 15 декабря 2016 года № 005544
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Рофлоксан
Торговое название
Рофлоксан
Международное непатентованное название
Офлоксацин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - офлоксацин 200 мг,
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилметилцеллюлоза Е6, магния стеарат,
состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза Е6, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171).
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны. Офлоксацин.
Код АТХ J01МА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность составляет 96%. Максимальная концентрация (Cmax) достигается через 1-3 часа после однократного приема дозы 200 мг. С белками плазмы крови связывается около 25%. Период полувыведения (Т1/2) независим от дозы - 4-6 ч. Офлоксацин проникает в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), большинство органов и тканей, создает высокие концентрации в желчи, моче, слюне, мокроте, секрете предстательной железы. В печени (около 5%) превращается в N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацин. Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде (80-90%); небольшая часть выделяется с желчью, фекалиями, грудным молоком (внепочечный клиренс составляет менее 20%).
Фармакодинамика
Рофлоксан - противомикробный, бактерицидный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Основной механизм действия - специфическое ингибирование бактериального фермента ДНК-гиразы. Фермент ДНК-гираза участвует в репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации ДНК. Ингибирование фермента ДНК-гиразы приводит к растяжению и дестабилизации бактериальной ДНК и вызывает гибель бактериальных клеток.
Офлоксацин - антибактериальный синтетический препарат, бактерицидного действия, обладающий широким спектром чувствительности против грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.
Активен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидных препаратов.
Чувствительные в офлоксацину микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая Метициллин резистентный Staphylococci), Staphylococcus epidermidis, Neisseria species, Escherichia coli, Citrobаcter, Klebsiella, Enterobacter, Hafnia, Proteus (включая индол-положительные и индол-отрицательные), Haemophilus influenza, Chlamydie, Legionella, Gardnerella.