Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 3 мая 2017 года № 008042
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Трамадол
Торговое название
Трамадол
Международное непатентованное название
Трамадол
Лекарственная форма
Капсулы, 50 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - трамадола гидрохлорид 50 мг,
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, магния стеарат,
состав оболочки капсулы: бриллиантовый голубой (Е-133), желатин.
Описание
Капсулы голубого цвета, содержимое капсул белый порошок
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики. Опиоиды. Другие опиоиды. Трамадол.
Код АТХ N02AX02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь трамадол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (до - 90%). Максимальная концентрация в плазме крови после приема капсул достигается через 2 ч. Биодоступность при однократном приеме составляет 68% и увеличивается при многократном применении.
Объем распределения после приема внутрь составляет 3 л/кг. Связывание с белками плазмы - около 20%.
Трамадол проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер в концентрации, равной концентрации активного вещества в плазме, до 0.1% выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется N- и О-десметилированием в печени до 11 метаболитов, один из метаболитов - моно-О-десметилтрамадол обладает более выраженным, по сравнению с трамадолом, анальгетическим действием.
Около 90% выводится почками, из них 30% в неизменном виде, до 60% - в виде метаболитов и конъюгатов, через кишечник выводится около 10%. Период полувыведения трамадола и моно-О-десметилтрамадола составляет 6-7 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
У больных с явлениями печеночной недостаточности T1/2 трамадола и моно-О-десметилтрамадола увеличивается до 9-18 ч и 9-28 ч соответственно, у больных с почечной недостаточностью (КК менее 5 мл/мин) эти показатели составляют 8-14 ч и 14-20 ч соответственно. Отмечено увеличение T1/2 у больных старше 75 лет до 7,4 ч.
Фармакодинамика
Опиоидный синтетический анальгетик, производное циклогексанола, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию К+ и Ca2+ каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов). Неселективный агонист мю-, дельта- и каппа-рецепторов в центральной нервной системе. Представляют собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии. Изомер (+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер (-), угнетая нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергические влияния. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов по восходящим путям передачи импульсов.