Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 7 сентября 2017 года № 010270
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Телзир®
Торговое название
Телзир®
Международное непатентованное название
Фосампренавир
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 700 мг
Состав
активное вещество - фосампренавир кальция 853.2 мг (соответствует 700 мг фосампренавира)
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, повидон К30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный
состав оболочки - Опадрай розовый 03K14881 (гипромеллоза (Е464), титана диоксид (Е171), триацетин, железа оксид красный (Е172))
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, капсуловидной формы, двояковыпуклые, с гравировкой GX LL7 на одной стороне
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного использования. Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. HIV - протеиназы ингибиторы. Фосампренавир.
Код АТХ J05AE07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После однократного применения фосампренавира, пиковые концентрации ампренавира в плазме достигаются приблизительно через 2 часа после приема. Фосампренавир после приема внутрь быстро и почти полностью гидролизуется до ампренавира и неорганического фосфата и всасывается через эпителий кишечника.
Ритонавир ингибирует метаболизм ампренавира посредством ингибирования CYP3A4, что приводит к увеличению концентрации ампренавира в плазме крови при их совместном применении примерно в 2 раза.
При одновременном назначении ритонавира с Телзиром® приблизительно в 2 раза увеличивается площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) ампренавира, а концентрации в плазме крови в равновесном состоянии (Сτ, ss) - в 4-6 раз по сравнению с этими же величинами после приема Телзира® в качестве монотерапии.
Всасывание
При повторном многократном пероральном приеме фосампренавира в дозе
1400 мг дважды в сутки в комбинации с ритонавиром и без ритановира ампренавир быстро всасывается. Фармакокинетические свойства ампренавира после одновременного приема фосампренавира и ритонавира были оценены у здоровых взрослых субъектов и ВИЧ-инфицированных пациентов, при этом между этими двумя группами не было выявлено существенного различия.
Прием фосампренавира вместе с пищей, богатой жирами, не влияет на AUC и значение Сmах по сравнению с приемом препарата натощак, поэтому фосампренавир может приниматься вне зависимости от приема пищи.
Абсолютная биодоступность фосампренавира у людей не изучалась.
После приема фосампренавира ампренавир определяется в семенной жидкости, хотя в более низких концентрациях по сравнению с плазмой крови.
Распределение и связь с белками плазмы крови