Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 24 мая 2019 года № 021497
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Реланиум
Торговое наименование
Реланиум
Международное непатентованное название
Диазепам
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций 5 мг/мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - диазепам 5.0 мг,
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол 96%, спирт бензиловый, натрия бензоат, кислота уксусная ледяная, 10% раствор уксусной кислоты, вода для инъекций
Описание
Бесцветный или желто-зеленый прозрачный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Нервная система. Психолептики. Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Диазепам
Код ATХ N05BA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Диазепам обладает высокой жирорастворимостью и проникает через гематоэнцефалический барьер. Эти свойства делают его подходящим для кратковременных анестезиологических процедур, поскольку он оказывает быстрое действие на головной мозг, а его первоначальные эффекты быстро уменьшаются по мере его распределения в жировых отложениях и тканях. Эффективные концентрации диазепама в плазме крови после введения адекватной внутривенной дозы обычно достигаются в течение 5 минут (около 150-400 нг/мл).
Всасывание диазепама после внутримышечного введения неравномерно, пиковые концентрации могут быть более низкими, чем при пероральном применении.
Диазепам в большой степени связывается с белками плазмы (95-99 %). Объем распределения составляет от 0,95 до 2 л/кг и зависит от возраста. Диазепам и его метаболиты проникают через плаценту и выделяются в грудном молоке. Диазепам метаболизируется преимущественно в печени. Его метаболиты N-деcметилдиазепам (нордиазепам), темазепам и оксазепам, которые обнаруживаются в моче в виде глюкуронидов, также являются фармакологически активными веществами. Только 20% из данных метаболитов обнаруживаются в моче в течение первых 72 часов.
Диазепам имеет двухфазный период полувыведения с начальной фазой быстрого распределения и последующей длительной терминальной фазой элиминации в течение 1-2 дней. Для активных метаболитов (N-десметилдиазепама, темазепам и оксазепам) период полувыведения составляет 30-100 часов, 10-20 часов и 5-15 часов, соответственно. Выведение происходит в основном через почки и частично с желчью, зависит от возраста, а также от состояния функции печени и почек.
Применение многократных доз приводит к накоплению диазепама и его метаболитов. Состояние динамичного баланса метаболитов достигается даже через две недели, метаболиты могут достигнуть большей концентрации, чем первичный препарат.
Метаболизм и выведение у новорожденных происходят значительно медленнее, чем у детей и взрослых. У пожилых пациентов время выведения увеличивается в 2-4 раза. У пациентов с нарушением функции почек время выведения также увеличивается. У пациентов с нарушениями со стороны печени (цирроз печени, гепатит) время выведения увеличивается в 2 раза.