Утверждена
приказом Председателя
РГУ Комитет контроля качества и
безопасности товаров и услуг МЗ РК
от 28 января 2020 года № 026401
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Дипрофол
Торговое название
Дипрофол
Международное непатентованное название
Пропофол
Лекарственная форма
Эмульсия для инфузий 10 мг/мл
Состав
1 мл эмульсии содержит
активное вещество - пропофола 10 мг;
вспомогательные вещества: масло соевое, фосфолипид яичный, глицерин, натрия гидроксид, динатрия эдетат, вода для инъекций.
Описание
Белая или почти белая гомогенная эмульсия, практически свободная от твердых частиц и крупных масляных капель. Во время длительного отстаивания возможно незначительное расслоение эмульсии.
Фармакотерапевтическая группа
Нервная система. Анестетики. Анестетики общие. Анестетики общие другие. Пропофол.
Код АТХ N01AX10.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание. При применении пропофола 1 % для поддержания анестезии концентрация в крови асимптотически приближается к равновесному состоянию для данной скорости введения.
Распределение. Пропофол широко распределяется и быстро выводится из организма (общий клиренс составляет 1,5-2,0 л/мин).
Выведение. Снижение концентрации пропофола после болюсного введения дозы или завершения инфузии можно описать с помощью, открытой трехкамерной модели с очень быстрым распределением (период полураспределения 2-4 минуты), быстрым выведением (период полуэлиминации 30- 60 минут) и более медленной конечной фазой, которая характеризует перераспределение пропофола из слабоперфузированной ткани.
Клиренс реализуется путем метаболических процессов, в основном в печени, где он зависит от кровообращения, с образованием неактивных конъюгатов пропофола и соответствующего хинола, которые выводятся с мочой.
После внутривенного введения одноразовой дозы 3 мг/кг клиренс пропофола на 1 кг массы тела увеличивается с возрастом по такому принципу: средний клиренс значительно ниже у новорожденных <1 месяца (20 мл/кг/мин) по сравнению со старшими детьми. Кроме того, у новорожденных отмечалась изменчивость данного параметра между пациентами (диапазон 3,7-78 мл/кг/мин). Из-за этих ограниченных данных клинических исследований, показывающих значительную изменчивость, для данной группы пациентов нельзя дать рекомендации по дозировке.
Линейность. При применении пропофола 1 % в рекомендованном диапазоне скорости инфузии его фармакокинетика линейная.
Пропофол является средством короткого действия для общей анестезии с быстрым началом действия, наступающим приблизительно через 30 секунд. Обычно восстановление после общей анестезии происходит быстро. Механизм действия, как и всех средств для общей анестезии, недостаточно ясен. Однако считается, что седативный/обезболивающий эффект пропофола обусловлен позитивной модуляцией ингибирующей функции нейромедиатора ГАМК через лиганд-управляемые ГАМКА-рецепторы.