Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 24 августа 2015 года № 686
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ЭрФлюСал® Форспиро®
Торговое название
ЭрФлюСал® Форспиро®
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
порошок для ингаляций дозированный 50 мкг/500 мкг
Состав
1 доза препарата (одна контурная ячейка) содержит
активное вещество - сальметерола 50 мкг (в виде сальметерола ксинафоата 0.073 мг), флутиказона пропионата 500 мкг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат.
Описание
Однородный порошок белого цвета, без комков.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Симпатомиметики ингаляционные.
Сальметерол в комбинации с другими препаратами для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей.
Код АТХ R03AK06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При одновременном применении сальметерола и флутиказона в качестве ингаляции, фармакокинетика данных активных веществ аналогична, применению их по отдельности.
Сальметерол:
Сальметерол действует локально в легких и, следовательно, плазменные уровни не проявляют терапевтического эффекта. Кроме того, данные относительно фармакокинетики сальметерола ограничены, так как технически трудно анализировать препарат в плазме из-за низких концентраций (около 200 пикограмм / мл или менее), полученных после ингаляционного применения терапевтических доз.
Флутиказона пропионат:
Абсолютная биодоступность одной дозы вдыхаемого флутиказона пропионата у здоровых добровольцев варьируется приблизительно от 5 до 11% номинальной дозы, в зависимости от используемого ингалятора. У пациентов с астмой или ХОБЛ, системное воздействие вдыхаемого флутиказона пропионата наблюдалось в меньшей степени.
Системная абсорбция в первую очередь происходит через легкие; изначально быстро, а затем замедляется. Оставшаяся часть вдыхаемой дозы, в конечном счете, проглатывается, но оказывает минимальное системное воздействие из-за низкой растворимости в воде и пресистемного метаболизма в результате пероральной доступности менее 1%. Системное воздействие линейно возрастает с увеличением вдыхаемой дозы.
Распределение флутиказона пропионата характеризуется высоким плазменным клиренсом (1150 мл / мин), большим объемом распределения равновесной концентрации (около 300 л) и конечным периодом полувыведения около 8 часов.
Степень связывания с белками плазмы составляет 91%.
Флутиказона пропионат очень быстро выводится из системного кровотока. Основной способ - метаболизм в неактивный метаболит карбоновой кислоты через Р450-ферменты цитохрома CYP3A4. Существуют и другие неизвестные метаболиты в фекалиях. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен. Менее 5% дозы выделяется с мочой, главным образом в виде метаболитов. Основная часть дозы выделяется с фекалиями в неизменном виде и в виде метаболитов.
Фармакодинамика
Механизм действия