Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 21 февраля 2017 года № 006898
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Ребетол®
Торговое название
Ребетол®
Международное непатентованное название
Рибавирин
Лекарственная форма
Капсулы 200 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - рибавирин 200 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,
состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин,
состав чернил для нанесения надписей на капсулу: шеллак, этанол безводный, 2-пропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммония гидроксид, FD&C голубой №2 алюминиевый лак (Е 132).
Описание
Твердые желатиновые капсулы белого цвета, матовые. На корпусе голубыми чернилами нанесено «200 mg» и голубая полоска, на крышечке - «SP» и голубая полоска.
Содержимое капсул - порошок белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Рибавирин.
Код АТХ J05А B04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
Рибавирин (RBV) быстро всасывается после приема внутрь разовой дозы препарата, после чего быстро распределяется в организме. Фаза выведения из организма занимает длительное время. Величины полупериодов всасывания, распределения и выведения разовой дозы составляют 0.05, 3.73 и 79 ч, соответственно. После приема внутрь RBV почти полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, из-за эффекта «первого прохождения» через печень. При этом биодоступность составляет 45-65%, время достижения максимальной концентрации (Tmax) - 1.5 ч. Около 10% меченого RBVвыводится с фекалиями. Между дозой и показателем площади под кривой соотношения «концентрация-время» (AUCtf) существует линейная зависимость при приеме RBVв разовых дозах от 200 мг до 1200 мг. Объем распределения составляет приблизительно 5000 л. RBVне связывается с белками плазмы.
Распределение
Перенос RBVвне плазмы был изучен особенно детально для эритроцитов. Транспорт происходит в основном с участием уравновешивающего нуклеозидного переносчика es-типа. Этот вид переносчика присутствует практически у всех типов клеток и может быть фактором, обусловливающим большой объем распределения RBV. Соотношение концентрации RBV «цельная кровь/плазма» составляет приблизительно 60:1, это объясняется тем, что избыток RBVв цельной крови существует в виде изолированных в эритроцитах нуклеотидов RBV.
Биотрансформация
Метаболизм RBVосуществляется двумя путями: 1) обратимое фосфорилирование и 2) расщепляющие превращения, куда входят дерибозилирование и амидный гидролиз с образованием триазольного карбоксильного метаболита. Сам RBVи его метаболиты - триазолкарбоксамид и триазолкарбоновая кислота - выводятся из организма с мочой.