Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности Министерства
здравоохранения и социального развития РК
то 12 февраля 2016 года № 000588
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Фенобарбитал
Торговое название
Фенобарбитал
Международное непатентованное название
Фенобарбитал
Лекарственная форма
Таблетки 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - фенобарбитал 100.0 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, стеариновая кислота, полисорбат 80.
Описание
Таблетки белого цвета, с фаской. На одной стороне таблетки имеется логотип в виде креста.
Фармакотерапевтическая группа
Противоэпилептические препараты. Барбитураты и их производные.
Фенобарбитал.
Код АТХ N03AA02
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Абсорбция
Фенобарбитал легко всасывается из желудочно-кишечного тракта. Хотя он обладает небольшой липофильностью, пик концентрации в плазме крови достигается приблизительно через 2 часа после приема внутрь.
Распространение
Фенобарбитал около 45-60% связывается с белками плазмы, проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Период полувыведения составляет около 75-120 часов у взрослых, но может значительно удлиняться у новорожденных (60-180 часов) и укорачиваться (около 21-75 часов) у детей. Существуют значительные различия кинетики фенобарбитала у индивидуумов. Фенобарбитал только частично метаболизируется в печени.
Элиминация
Около 25% дозы выводится с мочой в неизмененном виде при нормальном рН мочи.
Фармакодинамика
Фенобарбитал относится к группе барбитуратов длительного действия, который в силу своего угнетающего влияния на моторную кору, используется в лечении эпилепсии. Фенобарбитал угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Обладает седативным эффектом, имеет некоторое защитное действие против всех видов парциальных и генерализованных эпилептических припадков, за исключением малых эпилептических припадков. Фенобарбитал так же эффективен в отношении профилактики судорожного синдрома. Взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Это вызывает гиперполяризацию мембраны и таким образом препятствует распространению нервного импульса. Фенобарбитал также уменьшает внутринейрональную концентрацию ионов Na + и ингибирует приток ионов Ca2 + в деполяризованных синаптосомах. Это повышает уровень серотонина в мозге и подавляет обратный захват норадреналина (норэпинефрина) в синаптосомах. Эти дополнительные биохимические эффекты имеют значение в противосудорожном действии препарата.
Показания к применению
- все формы эпилепсии (кроме малых эпилептических припадков)
Способ применения и дозы