Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 5 августа 2019 года № 022788
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Симпони®
Торговое название
Симпони ®
Международное непатентованное название
Голимумаб
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 50 мг/0.5 мл в автоинжекторе с устройством SmartJect®
Состав
Один автоинжектор содержит
активное вещество - голимумаба 50 мг
вспомогательные вещества: сорбитол, L-гистидин, полисорбат 80, вода для инъекций.
Описание
Опалесцирующий раствор от бесцветного до светло-желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Антинеопластические и иммуномодулирующие препараты. Иммуносупрессанты. Ингибиторы фактора некроза опухолей альфа. Голимумаб.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После однократного подкожного введения голимумаба здоровым людям или пациентам с ревматоидным артритом медиана времени достижения максимальных концентраций в сыворотке (Tmax) варьировала от 2 до 6 дней. После подкожной инъекции голимумаба в дозе 50 мг здоровым людям отмечалась максимальная концентрация в сыворотке (Cmax, среднее значение ± стандартное отклонение), равная 3.1 ± 1.4 мкг/мл.
После однократного подкожного введения препарата в дозе 100 мг в области плеча, живота и бедра, абсорбция голимумаба была сходной, при этом средняя абсолютная биодоступность составляла 51%. Поскольку для голимумаба отмечалась примерно пропорциональная дозе фармакокинетика после подкожного введения, абсолютная биодоступность голимумаба при введении в дозе 50 мг или 200 мг, по-видимому, одинакова.
Распределение
После однократного в/в введения препарата средний объем распределения составил 115±19 мл/кг.
Выведение
Системный клиренс голимумаба составил 6.9±2.0 мл/сут/кг. T1/2 у здоровых добровольцев и пациентов с ревматоидным артритом, псориатическим артритом, анкилозирующим спондилитом или язвенным колитом составил 12±3 сут.
При подкожном введении 50 мг голимумаба пациентам с ревматоидным артритом, псориатическим артритом, или анкилозирующим спондилитом каждые 4 недели равновесная концентрация в сыворотке устанавливается к 12-й неделе. При сопутствующем применении метотрексата на фоне терапии голимумабом подкожно в дозе 50 мг каждые 4 недели отмечались средние (± стандартное отклонение) равновесные минимальные концентрации в сыворотке, которые составляли 0.6 ± 0.4 мкг/мл у пациентов с ревматоидным артритом, у которых отмечалась активная форма ревматоидного артрита, несмотря на терапию метотрексатом, и 0.5 ± 0.4 мкг/мл у пациентов с активной формой псориатическим артритом, а также 0.8 ± 0.4 мкг/мл у пациентов с анкилозирующим спондилитом.
Минимальная средняя равновесная сывороточная концентрация голимумаба у пациентов с нерентгенографическим аксиальным спондилоартритом была сопоставима с той, которая наблюдалась у пациентов с анкилозирующим спондилитом, получавших голимумаб подкожно в дозе 50 мг каждые 4 недели.