Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 14 октября 2015 года № 933
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Медовир
Торговое название
Медовир
Международное непатентованное название
Ацикловир
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инфузий, 250 мг и 500 мг
Состав
Один флакон содержит
активное вещество - ацикловир натрия 274,4 мг эквивалентно ацикловиру
250,0 мг, и ацикловир натрия 548,8 мг эквивалентно ацикловиру 500,0 мг
Описание
Белый или почти белый порошок.
Фармакотерапевтическаи группа
Противовирусные препараты прямого действия. Нулеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.
Код АТХ J05AB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
У взрослых средние максимальные плазменные концентрации в состоянии равновесия (Cssmax) после 1 часовой инфузии 2.5 мг/кг, 5мг/кг и 10мг/кг составляли 22.7 мкмоль (5.1 мкг/мл), 43.6 мкмоль (9.8 мкг/мл) и 92 мкмоль (20.7 мкг/мл), соответственно. Соответствующие концентрации препарата в плазме крови непосредственно перед введением очередной дозы (Cssmin) спустя 7 часов составляли 2.2 мкмоль (0.5 мкг/мл), 3.1 мкмоль (0.7 мкг/мл), и 10.2 мкмоль (2.3 мкг/мл), соответственно.
Ацикловир незначительно связывается с белками плазмы (9 - 33%).
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
9-карбоксиметоксиметилгуанин является единственным значимым метаболитом ацикловира (составляет приблизительно 10-15 % от принятой дозы, выведенной через почки). Период полураспада (Т½) после назначения ацикловира внутривенно составлял приблизительно 2.9 часа. Большая часть препарата выводится почками в неизменном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует об элиминации лекарственного средства путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
Фармакокинетика у отдельных категорий больных
Дети
У детей старше 1 года наблюдались подобные уровни Cssmax и Cssmin как у взрослых. У новорождённых и младенцев (0-3 месяцев), при внутривенном введении в дозе 10мг/кг, в течение 1 часа, с интервалом 8 часов, Cssmax составляла 61.2 мкмоль (13.8 мкг/мл), а Cssmin составляла 10.1 мкмоль (2.3 мкг/мл). Т½ у этих пациентов составлял 3.8 часа.
Пожилые люди
У пожилых пациентов общий клиренс с возрастом понижается, это связано со снижением клиренса креатинина.
При хронической почечной недостаточности
У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полураспада составляет 19,5 часов. Период полураспада ацикловира во время гемодиализа 5,7 часа. Во время диализа плазменные концентрации ацикловира понижаются приблизительно на 60 %.
Фармакодинамика