Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 13 декабря 2018 года № 018659
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Ампициллин
Торговое название
Ампициллин
Международное непатентованное название
Ампициллин
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для иньекций 0.5 г
Состав
Один флакон содержит
активное вещество - ампициллина натриевая соль (в пересчёте на ампициллин) 0.5 г
Описание
Белый или почти белый порошок
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные препараты для системного применения. Антибактериальные препараты для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты, пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия. Ампициллин.
Код АТХ J01CA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Распределение
Ампициллин широко проникает в ткани и жидкости организма, проникает через плацентарный барьер и определяется в грудном молоке. Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер (только 5% концентрации ампициллина в плазме диффундирует в цереброспинальную жидкость при невоспаленных мозговых оболочках), проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек, концентрация ампициллина может увеличиться до 50% концентрации ампициллина в плазме.
Связывание белка сыворотки составляет 17-20%. Очевидный объем распределения составляет около 15 л. Период полувыведения составляет 50-60 минут.
После перорального введения 1000 мг ампициллина пиковые уровни в плазме около 5 мг / л достигаются через 90-120 мин. После внутримышечной инъекции пиковые уровни в плазме достигаются через 30-60 мин.
Метаболизм
Метаболизм препарата происходит в печени.
Ампициллин частично метаболизируется до неактивных метаболитов.
Выделение
Ампициллин выводится преимущественно почками, частично желчью и фекалии. После перорального введения около 40% дозы восстанавливается без изменений в моче. После парентерального введения около 73 +/- 10% вводимой дозы выводится из организма без изменений в мочу от 0 до 12 часов. До 10% дозы удаляется в виде продуктов биотрансформации.
Период полувыведения составляет около 50-60 минут. При олигоурии, нарушении выделительной функции почек период полувыведения увеличивается и может быть продлен до 8-20 часов. Период полувыведения также увеличивается у новорожденных (от 2 до 4 часов). Почечный клиренс ампициллина составляет около 194 мл / мин после внутривенного введения.
Фармакодинамика
Механизм действия ампициллина основан на ингибировании синтеза клеточной стенки делящихся бактерий (в фазе роста) посредством блокады пенициллин-связывающих белков (penicillin-binding proteins, ПСБ), таких как транспептидаза. Это приводит к бактерицидному действию препарата.
Механизмы развития резистентности
Устойчивость к ампициллину может быть обусловлена следующими механизмами: