Ксеплион. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 2 июня 2017 года № 008603)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 2 июня 2017 года № 008603

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Ксеплион

Торговое название

Ксеплион

Международное непатентованное название

Палиперидон

Лекарственная форма

Суспензия для внутримышечного введения пролонгированного действия

75 мг/0.75 мл, 100 мг/1 мл, 150 мг/1.5 мл

Состав

1 мл суспензии содержит

активное вещество - палиперидона пальмитата 156.0 мг (эквивалентно палиперидону 100.0 мг),

вспомогательные вещества:полисорбат 20, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), кислоты лимонной моногидрат, натрия гидрофосфат безводный, натрия дигидрофосфата моногидрат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Белая или почти белая суспензия, свободная от посторонних включений

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики (Антипсихотики). Нейролептики другие. Палиперидон.

Код АТХ N05AX13

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Из-за исключительно низкой растворимости в воде палиперидона пальмитат после внутримышечного введения медленно растворяется и всасывается в системный кровоток. После однократного внутримышечного введения концентрация палиперидона в плазме крови медленно увеличивается, достигая максимума через 13-14 дней (медиана) после введения в дельтовидную мышцу и 13-17 дней после введения в ягодичную мышцу. Высвобождение вещества обнаруживается уже в 1-ый день и сохраняется, по меньшей мере, 4 месяца. Характеристики высвобождения активного компонента и схема дозирования препарата Ксеплион обеспечивают длительное поддержание терапевтической концентрации. После однократного введения дозы 25-150 мг в дельтовидную мышцу максимальная концентрация (С_max) в среднем на 28% больше, чем после введения в ягодичную мышцу. В начале терапии введение препарата в дельтовидную мышцу помогает быстрее достичь терапевтической концентрации палиперидона (150 мг в 1-ый день и 100 мг на 8-ой день), чем введение в ягодичную мышцу. После многократных инъекций разница в воздействии менее очевидна. Среднее отношение максимальной и равновесной концентраций палиперидона после введения 4-х инъекций препарата Ксеплион в дозе 100 мг в ягодичную мышцу равнялось 1.8, а после введения в дельтовидную мышцу - 2.2. При дозах палиперидона 25-150 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) палиперидона изменялась пропорционально дозе, а С_max при дозах более 50 мг увеличивалась в меньшей степени, чем пропорционально дозе.

Медиана периода полувыведения палиперидона после введения препарата Ксеплион в дозах 25-150 мг колебалась в пределах 25-49 дней.

После введения препарата (-)-энантиомер палиперидона частично превращается в (+)-энантиомер, и отношение AUC (+)- и (-)-энантиомеров составляет примерно 1.6-1.8.

В популяционном анализе кажущийся объем распределения палиперидона равнялся 391 л; палиперидон связывается с белками плазмы крови на 74%.