Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 30 октября 2015 года № 1083
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Летрозол-Тева
Торговое название
Летрозол-Тева
Международное непатентованное название
Летрозол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2.5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - летрозол 2,5 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолят (тип А)
состав оболочки: опадри II 85F32723 Yellow: железа оксид желтый (Е172), макрогол 3350, титана диоксид (Е171), тальк, индигокармин (Е132), поливиниловый спирт, тартразин (Е102)
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-желтого цвета, круглой формы, с выпуклой поверхностью, с гравировкой «93» на одной стороне и «В1» на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Ферментов ингибиторы. Летрозол.
Код ATХ L02BG04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание. Летрозол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (средняя величина биодоступности составляет 99,9%). Пища незначительно снижает скорость абсорбции (среднее значение времени достижения максимальной концентрации летрозола в крови /Тсmax/ составляет 1 час при приеме летрозола натощак и 2 часа - при приеме с пищей; среднее значение максимальной концентрации летрозола в крови /Тсmax/ составляет 129 ± 20,3 нмоль/л при приеме натощак и 98,7 ± 18,6 нмоль/л - при приеме с пищей), однако степень всасывания летрозола (при оценке по площади под кривой «концентрация-время») не изменяется. Небольшие изменения в скорости всасывания расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи.
Распределение. Связывание летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином - 55%). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от его уровня в плазме крови. После применения 2,5 мг 14C-меченого летрозола приблизительно 82% радиоактивности в плазме крови приходилось на долю неизмененного активного вещества. Следовательно, системное воздействие метаболитов летрозола невелико. Летрозол быстро и широко распределяется в тканях. Кажущийся объем распределения в период равновесного состояния составляет около 1,87 ± 0,47 л/кг.