Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 26 апреля 2017 года № 007954
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Ципринолâ
Торговое название
Ципринолâ
Международное непатентованное название
Ципрофлоксацин
Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 100 мг/10 мл
Состав
1 ампула (10 мл раствора) содержит
активное вещество - ципрофлоксацин 100 мг,
вспомогательные вещества: кислота молочная 43 мг, динатрия эдетат 1 мг, кислота хлороводородная до рН 3,4-3,6, вода для инъекций - до 10 мл.
Описание
Прозрачный бесцветный или слегка зеленовато-желтый раствор, практически свободный от частиц
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны. Ципрофлоксацин
Код АТХ J01MA02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
При внутривенном введении средняя максимальная концентрация ципрофлоксацина в плазме крови достигается в конце инфузии. Фармакокинетика ципрофлоксацина остается линейной в диапазоне доз до 400 мг при внутривенном введении.
Сравнение фармакокинетических параметров при внутривенном введении дважды и трижды в день не показало признаков накопления ципрофлоксацина и его метаболитов.
60-минутные внутривенные инфузии по 200 мг ципрофлоксацина или прием внутрь 250 мг ципрофлоксацина каждые 12 часов демонстрируют эквивалентность площадей под фармакокинетической кривой (AUC).
60-минутные внутривенные инфузии по 400 мг ципрофлоксацина каждые 12 часов были биоэквивалентны приему внутрь 500 мг каждые 12 часов (по AUC).
При внутривенном введении 400 мг в течение 60 мин каждые 12 часов показатель Cmax был аналогичен приему внутрь дозы 750 мг.
При внутривенном введении 400 мг ципрофлоксацина в течение 60 мин каждые 8 часов показатель AUC был аналогичен данному показателю при приеме внутрь 750 мг каждые 12 часов.
Распределение
Ципрофлоксацин плохо связывается с белками (20-30%). Ципрофлоксацин в плазме находится большей частью в неионизированной форме; значительный объем распределения в состоянии устойчивого равновесия составляет 2-3 л/кг массы тела. Ципрофлоксацин достигает высоких концентраций в различных тканях, таких как легкие (в эпителиальной жидкости, альвеолярных макрофагах, биопсии ткани), придаточных пазухах носа, в очагах воспаления и мочеполового тракта (моче, предстательной железе, эндометрии), общая концентрация в которых превышает таковую в плазме.
Метаболизм
Были зафиксированы низкие концентрации 4 метаболитов: диэтилципрофлоксацин (M1), сульфоципрофлоксацин (M2), оксоципрофлоксацин (M3) и формилципрофлоксацин (M4). Метаболиты демонстрируют антимикробную активность in vitro, но в меньшей степени, чем исходное соединение.
Известно, что ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изоферментов CYP 450 1A2.
Выведение