Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 11 марта 2019 года № 020250
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Навельбин
Торговое наименование
Навельбин
Международное непатентованное название
Винорелбин
Лекарственная форма
Мягкие капсулы 20 мг, 30 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - винорелбина тартрата 27.70 мг41.55 мг
эквивалентно винорелбину 20.00 мг 30.00 мг,
вспомогательные вещества: глицерол, этанол безводный, вода очищенная, макрогол 400
состав мягких желатиновых капсул - желатин, глицерол 85 %, ANIDRISORB 85/70 (сорбитол - сорбитан-1.4-маннитол-высокомо-лекулярные спирты), железа (III) оксид желтый (Е172) или железа (III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), триглицериды, триглицериды средней цепи, смесь PHOSAL 53 MCT и триглицериды средней цепи (99.6/0.4)
состав чернил пищевых - гипромеллоза, пропиленгликоль, карминовая кислота (Е120)
Описание
Мягкие непрозрачные желатиновые капсулы размером 3 овальной формы, с гладкой блестящей поверхностью, однородного светло-коричневого цвета, с надписью «N20» нанесенной чернилами красного цвета (для дозировки 20 мг).
Мягкие непрозрачные желатиновые капсулы размером 4 продолговатой формы, с гладкой блестящей поверхностью, однородного розового цвета, с надписью «N30» нанесенной чернилами красного цвета (для дозировки 30 мг).
Содержимое капсул - вязкий, прозрачный раствор от светло-желтого до оранжево-желтого цвета, без видимых частиц.
Фармакотерапевтическая группа
Антинеопластические и иммуномулирующие препараты. Антинеопластические препараты. Алкалоиды растительные и другие препараты природного происхождения. Барвинка алкалоиды и его аналоги. Винорелбин.
Код АТХ L01CA04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь, винорелбин быстро всасывается и Тmax достигается в промежутке времени от 1.5 до 3-х часов с максимумом концентрации в крови (Cmax) около 130 нг/мл после дозировки 80 мг/м². Абсолютная биологическая доступность около 40% и одновременный прием пищи не замедляет действие винорелбина.
Дозировки для приема внутрь 60 и 80 мг/м² действуют на показатели крови так же как дозировки Навельбин концентрата для приготовления раствора для внутривенных инфузий 25 и 30 мг/м².
Распределение
Объем распределения обширен, в среднем 21.2 л.кг-¹ (область: 7.5 - 39.7 л.кг-¹), что показывает обширность распределения в тканях.
Связывание с белками плазмы крови низкое (13.5%), винорелбин прочно связывается с клетками крови, в особенности с тромбоцитами (78%).
Биотрансформация
Все метаболиты винорелбина преобразованы изоформой CYP 3A4 цитохромов Р450, за исключением 4-О-деацетилвинорелбина, обычно образуемые карбоксилэстеразами. 4-О-деацетилвинорелбин является единственным активным метаболитом и одним из главных, наблюдаемых в крови.
Выведение