Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 10 ноября 2017 года № 011749
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Зитига®
Торговое название
Зитига®
Международное непатентованное название
Абиратерон
Лекарственная форма
Таблетки 250 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - абиратерона ацетат 250 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристалллическая, натрия кроскармеллоза, повидон (K29/K32), натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Описание
Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью от белого до почти белого цвета, с гравировкой на одной стороне «АА250».
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Прочие антагонисты гормонов. Абиратерон.
АТХ L02BX03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетика абиратерона ацетата и абиратерона была изучена у здоровых, у больных с поздними стадиями метастатического рака предстательной железы и у неонкологических пациентов, с почечной или печеночной недостаточностью. Абиратерона ацетат in vivo быстро превращается в абиратерон, который является ингибитором биосинтеза андрогенов.
Всасывание
При пероральном приёме абиратерона ацетата натощак, время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 2 часа.
Приём абиратерона ацетата с пищей, по сравнению с приёмом данного препарата натощак, приводит к 10-кратному увеличению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и 17-кратному увеличению максимальной концентрации (Cmax) абиратерона в зависимости от содержания жира в пище. Принимая во внимание нормальное разнообразие состава пищи, прием препарата Зитига® с пищей обладает способностью оказывать разнообразное системное воздействие. Поэтому, препарат Зитига® нельзя принимать во время еды.
Распределение
Связывание меченного 14C-абиратерона с белками плазмы крови человека составляет 99.8%. Кажущийся объём распределения составляет 5.630 л, что свидетельствует о том, что абиратерон широко распределяется в периферических тканях.
Метаболизм
После перорального приёма 14C-абиратерона ацетата в капсулах, абиратерона ацетат гидролизируется до абиратерона, который впоследствии метаболизируется, включая сульфатирование, гидроксилирование и окисление, главным образом, в печени. Большая часть циркулирующего 14C-абиратерона ацетата (примерно 92%) обнаруживается в форме метаболитов абиратерона. Из 15 поддающихся обнаружению метаболитов, 2 основных метаболита, абиратерона сульфат и N-оксид абиратерона сульфат, дают 43% общей радиоактивности каждый.
Выведение