Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности Министерства
здравоохранения и социального развития РК
то 3 августа 2015 года № 608
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Препенем®
Торговое название
Препенем®
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Порошок, для приготовления раствора для внутривенного введения
Состав
Один флакон содержит
стерильную смесь имипенема, циластатина и натрия бикарбоната, в том числе:
активных веществ: имипенема (в пересчете на безводный имипенем) 500.0 мг циластатина натрия (в пересчете на циластатин) 500.0 мг,
вспомогательного вещества: натрия бикарбоната.
Описание
Порошок от белого до слегка желтоватого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Карбапенемы. Имипенем и ингибитор дегидропептидазы.
Код АТХ J01DH51
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутривенного (в/в) введения биодоступность имипенема составляет 98%. Быстро и широко распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Связывание с белками плазмы крови - 20%. Период полувыведения 1 час. Метаболизируется в почках путем гидролиза бета-лактамного кольца под действием почечной дегидропептидазы.
После внутривенного введения раствора имипенема/циластатина время достижения максимальной концентрации (TСmax) в плазме составляет 20 минут для обоих компонентов. При этом максимальная концентрация (Сmax) для имипенема/циластатина достигает значений от 21 до 58 мкг/мл для имипенема и от 31 до 49 мкг/мл для циластатина. После введения имипенема/циластатина Сmax снижается до значения 1 мкг/мл и ниже в течение 4-6 часов.
Период полувыведения для каждого из компонентов составляет 1 час. Связывание с белками плазмы составляют 20% для имипенема и 40% - для циластатина. Примерно 70% введенного в/в имипенема/циластатина выводится почками в течение 10 часов. Концентрация антибиотика в моче свыше 10 мкг/мл может сохраняться на протяжении 8 часов после в/в введения имипенема/циластатина. Около 70% циластатина выводится почками в течение 10 часов после в/в введения препарата.
После в/в введения имипенем/циластатин определяется в следующих тканях и средах организма человека: в стекловидном теле глазного яблока, внутриглазной жидкости, ткани легкого, плевральной жидкости, перитонеальной жидкости, желчи, ликворе, соединительной, костной тканях.
Фармакодинамика
Препенем® - антибиотик широкого спектра действия, состоящий из двух компонентов: имипенема и циластатина.
Имипенем ингибирует синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов. Имипенем активен в отношении тех грамположительных видов, в отношении которых до этого были активны только бета-лактамные антибиотики узкого спектра действия.