Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 2 августа 2017 года № 009717
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Гемцитабин-Келун-Казфарм
Торговое название
Гемцитабин-Келун-Казфарм
Международное непатентованное название
Гемцитабин
Лекарственная форма
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, 200 мг и 1000 мг
Состав
200 мг порошка содержат
активное вещество - гемцитабина гидрохлорид 227.75 мг (эквивалентный гемцитабину 200 мг)
вспомогательные вещества: маннитол 200 мг, натрия ацетат 12.5 мг.
1000 мг порошка содержит
активное вещество - гемцитабина гидрохлорид 1138.75 мг (эквивалентный гемцитабину 1000 мг)
вспомогательные вещества: маннитол 1000 мг, натрия ацетат 62.5 мг.
Описание
Лиофилизат белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые препараты. Антиметаболиты. Пиримидиновые аналоги. Гемцитабин.
Код АТХ L01BC05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Максимальные значения концентрации гемцитабина в плазме, зафиксированные через 5 минут после окончания инфузии, составляют от 3,2 до 45,5 мкг/мл. Концентрации гемцитабина в плазме, измеренные после введения препарата в дозе 1000 мг/м2 в течение 30 минут, держатся на уровне более 5 мкг/мл в течение 30 минут после окончания инфузии, и на уровне более 0,4 мкг/мл в течение последующего часа.
Распределение
Фармакокинетический анализ исследований с однократным и многократным введением доз показывает, что объем распределения в значительной степени зависит от пола. Связывание гемцитабина с белками плазмы незначительное. Период полувыведения варьирует в диапазоне от 42 до 94 минут в зависимости от возраста и пола.
Метаболизм
Гемцитабин быстро метаболизируется цитидиндезаминазой в печени, почках, крови и других тканях. В реакциях внутриклеточного метаболизма гемцитабина переходит в моно-, ди- и трифосфаты гемцитабина, из которых ди- и трифосфаты гемцитабина являются активными. Эти внутриклеточные метаболиты не обнаруживаются ни в плазме, ни в моче. Основной метаболит 2'-дезокси-2', 2'-дифлуороуридин, не обладающий цитотоксической активностью, определяется в крови и в моче.
Выведение
Элиминация гемцитабина практически полностью завершается через 5-11 часов от начала введения препарата. При введении один раз в неделю гемцитабин практически не накапливается в организме.
Системный клиренс варьирует от 29.2 л/ч/м2 до 92.2 л/ч/м2 в зависимости от пола и возраста. Скорость выделения у женщин примерно на 25% ниже, чем у мужчин. Скорость выделения, как для мужчин, так и для женщин с возрастом снижается. Для гемцитабина, вводимого в дозе 1000 мг/м2 в течение 30 минут, более низкая скорость выделения у женщин не требует снижения дозировки гемцитабина.