Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 15 февраля 2019 года № 019913
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Авалексон
Торговое название
Авалексон
Международное непатентованное название
Цефтриаксон
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций, 1 г
Состав
Один флакон содержит
активное вещество - цефтриаксон натрия эквивалентно цефтриаксону 1 г
Описание
От белого до желтовато-оранжевого цвета кристаллический порошок.
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные препараты для системного применения. Антибактериальные препараты для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон.
Код АТХ J01DD04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Максимальная концентрация в плазме после однократного внутримышечного введения 1 г препарата составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2-3 часов после введения.
Плазменные концентрации Цефтриаксона после введения разовой дозы
| Доза / путь | Средние плазменные концентрации (мкг / мл)
| ||||||||
| 0,5 ч | 1 ч | 2 ч | 4 ч | 6 ч | 8 ч | 12 ч | 16 ч | 24 ч | |
| 1 г IV | 151 | 111 | 88 | 67 | 53 | 43 | 28 | 18 | 9 |
| 1 г IV | 40 | 68 | 76 | 68 | 56 | 44 | 29 | НО | НО |
| IV дозы вводили с постоянной скоростью в течение 30 минут. НО = не определено. | |||||||||
Площадь под кривой «концентрация в плазме - время» после внутривенного и внутримышечного введения одинаковы. Это означает, что биодоступностьцефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%.
Объем распределения цефтриаксонасоставляет 7-12 л.
После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течениеболее 24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций более чем в 60 тканях и жидкостях (в том числе в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы).
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином, причем степень связывания уменьшается с ростом концентрации, снижаясь, например, с 95% при концентрации в плазме менее 100 мг/л до 85% при концентрации 300 мг/л. Благодаря меньшей концентрации альбумина в тканевой жидкости, доля свободного цефтриаксона в ней выше, чем в плазме.