Утверждена
приказом Председателя
РГУ Комитет контроля качества и
безопасности товаров и услуг МЗ РК
от 27 января 2020 года № 026383
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Герзума®
Торговое название
Герзума®
Международное непатентованное название
Трастузумаб
Лекарственная форма
Порошок лиофилизированный для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий 440 мг в комплекте с растворителем.
Состав
Один флакон содержит:
активное вещество - трастузумаб - 440 мг,
вспомогательные вещества: L-гистидина гидрохлорида моногидрат, L-гистидин, α,α-трегалозы дигидрат, полисорбат 20.
Растворитель для 440 мг (бактериостатическая вода для инъекций 20 мл, содержащая 1.1% бензилового спирта в качестве антимикробного консерванта): бензиловый спирт, вода для инъекций.
Описание
Лиофилизированный порошок от белого до бледно-желтого цвета.
Растворитель прозрачная, бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Антинеопластические и иммуномодулирующие препараты. Антинеопластические препараты. Антинеопластические препараты другие. Моноклональные антитела. Трастузумаб
Код АТХ L01ХС03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетика трастузумаба воспроизводима в рамках зарегистрированного диапазона доз, с предсказуемыми концентрациями в плазме, особенно при длительном лечении. Среднее вычисленное значение AUC составляет 1677 мг день/л при еженедельном дозировании и 1793 мг день/л при введении 1 раз в 3 недели.
Средние примерные пиковые концентрации - 104 мг/л и 189 мг/л, уровни остаточных концентраций - 64,9 мг/л и 47,3 мг/л, соответственно.
У пациентов с раком молочной железы стационарное состояние достигается обычно приблизительно через 27 недель (190 дней или 5 периодов полувыведения).
Средние значения Сmax после введения начальной дозы 8 мг/кг (1 раз в 3 недели) или дозы 4 мг/кг (еженедельно) составляли 176 и 88,5 мкг/мл (популяционная фармакокинетика) соответственно. Оценочные значения Сmax в стационарном состоянии составляли 184 и 113 мкг/мл, соответственно, а Cmin - 52,9 и 69,6 мкг/мл соответственно. Оцененные средние значения AUC в стационарном состоянии по истечении 3-х недель составляли 1822 и 1912 мкг день/мл при введении 1 раз в 3 недели и еженедельно, соответственно.
У пациентов с раком желудка или гастроэзофагеального перехода оценочные средние значения AUC в стационарном состоянии - 1213 мг день/л, Сmax - 128 мг/л и Сmin - 27,6 мг/л.
Распределение
У пациентов с раком молочной железы объем распределения центральной (Vс) и периферической (Vр) камер составил 3,02 л и 2,68 л соответственно.
У пациентов с раком желудка или гастроэзофагеального перехода объем распределения в центральной камере обычно составлял 3,91 л
Выведение
Трастузумаб расщепляется в печени и других тканях (например, кожа и мышцы). Период полувыведения трастузумаба при раке молочной железы составляет 28-38 дней. Средний период полувыведения при раке желудка - 26 дней.
Циркулирующий «слущенный» антиген