Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 6 октября 2017 года № 010963
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Арабитро
Торговое название
Арабитро
Международное непатентованное название
Абиратерон
Лекарственная форма
Таблетки, 250 мг
Состав
1 таблетка содержит
активные вещества: абиратерона ацетат 250 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (фарматоза 200 М), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 101), натрия кроскармеллоза (Ac Di Sol), повидон К-30 (Plasdone K29/32), натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный (Aerosil 200), магния стеарат.
Описание
Таблетки овальной формы от белого до почти белого цвета, с гравировкой «G» на одной стороне и «135» на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы. Прочие антагонисты гормонов и подобные препараты. Абиратерон.
Код АТХ L02BX03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетика абиратерона ацетата и абиратерона была изучена у здоровых добровольцев, у больных с поздними стадиями метастатического рака предстательной железы и у неонкологических пациентов, с почечной или печеночной недостаточностью. Абиратерона ацетат in vivo быстро превращается в абиратерон, который является ингибитором биосинтеза андрогенов.
При пероральном приёме абиратерона ацетата натощак, время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 2 часа.
Приём абиратерона ацетата с пищей, по сравнению с приёмом данного препарата натощак, приводит к 10-кратному увеличению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и 17-кратному увеличению максимальной концентрации (Cmax) абиратерона в зависимости от содержания жира в пище. Принимая во внимание нормальное разнообразие состава пищи, прием препарата Арабитро с пищей обладает способностью оказывать разнообразное системное воздействие. Поэтому, препарат Арабитро нельзя принимать во время еды.
Распределение
Связывание абиратерона с белками плазмы крови человека более 99 %. объём Кажущийся объем распределения (среднее ± SD) составляет 19 669 ± 13 358 л, что свидетельствует, что абиратерон широко распределяется в периферических тканях.
Метаболизм
После перорального приёма 14C-абиратерона ацетата в капсулах, абиратерона ацетат гидролизируется до абиратерона, который впоследствии метаболизируется, включая сульфатирование, гидроксилирование и окисление, главным образом, в печени. Большая часть циркулирующего 14C-абиратерона ацетата (примерно 92%) обнаруживается в форме метаболитов абиратерона. 2 основных метаболита, абиратерона сульфат и N-оксид абиратерона сульфат, составляют около 43% каждый.
Выведение
По данным исследований, проведенных у пациентов с метастатическим кастрационно-резистентным раком предстательной железы, средний период полувыведения абиратерона в плазме составляет приблизительно 12 ± 5 часов.