Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 21 августа 2017 года № 010033
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Максилин
Торговое название
Максилин
Международное непатентованное название
Кларитромицин
Лекарственная форма
Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инфузий, 500 мг
Состав
Один флакон содержит
активное вещество- кларитромицин - 500 мг;
вспомогательные вещества: кислота лактобионовая, натрия гидроксид.
Описание
Белый или почти белый лиофилизированный порошок
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Кларитромицин.
Код АТХ J01FA09
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Кларитромицин и его основной активный 14-ОН-метаболит хорошо распределяются по всем тканям и жидким средам организма. Концентрация в тканях, как правило, в несколько раз выше, чем в сыворотке крови. Наибольшая концентрация регистрировалась в печени и легких. Ниже приведены примеры значений концентрации в тканях и в сыворотке крови:
Максимальные концентрации (Сmax) кларитромицина составляют 5.16 мкг/мл после инфузии 500 мг кларитромицина в течение 1 часа.
Сmax 14-ОН-кларитромицина составляют 0.66 мкг/мл после инфузии 500 мг кларитромицина.
Период полувыведения кларитромицина зависит от дозы препарата и составляет от 3.8 ч до 4.5 ч. Период полувыведения 14-ОН-кларитромицина составляет 7.3 часа (при введении 500 мг).
В равновесном состоянии значения площади под кривой «концентрация - время» (AUC) с увеличением дозы изменялись непропорционально, то есть имела место нелинейная зависимость значений AUC - 22.29 ч•мкг/мл при введении дозы 500 мг за 1 час. Значения AUC 14-ОН-кларитромицина находились в пределах от 8.16 ч•мкг/мл до 14.76 ч•мкг/мл.
Фармакодинамика.
Кларитромицин - действующее вещество Максилина - полусинтетический антибиотик группы макролидов. Антибактериальное действие Максилина определяется его связыванием с 5OS-рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и угнетением биосинтеза белка. Препарат обнаруживает высокую эффективность in vitro против широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая госпитальные штаммы. Минимальные ингибирующие концентрации (МИК) кларитромицина обычно в два раза ниже, чем МИК эритромицина.