Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 23 мая 2017 года № 008342
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Силамакс
Торговое название
Силамакс
Международное непатентованное название
Силденафил
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит,
активное вещество: - силденафила цитрат 70.24 мг и 140.48 мг (в пересчете на силденафил 50 мг и 100 мг),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, повидон, полисорбат 80, вода очищенная, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный
масло касторовое гидрогенизированное, метиленхлорид, спирт изопропиловый
состав оболочки: бриллиантовый голубой Е133, титана диоксид Е171, гипромеллоза, этилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, треугольной формы с закругленными краями (для дозировки 50 мг и 100 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил.
Код АТХ G04BE03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика силденафила имеет дозозависимый характер при приеме внутрь в рекомендуемом диапазоне доз.
Всасывание
После приема внутрь силденафил быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность силденафила в среднем составляет около 41% (25-63%). Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови при приеме внутрь натощак достигается в течение 30-120 мин (в среднем 60 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Сmax уменьшается в среднем на 29%, а время достижения максимальной концентрации (Тmax) удлиняется на 60 мин.
Распределение
Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь с белками плазмы крови силденафила и его основного циркулирующего N-деметилированного метаболита составляет примерно 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Через 90 мин после приема силденафила в сперме обнаружено менее 0,0002% дозы (в среднем 188 нг).
Метаболизм
Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием микросомальных изоферментов цитохрома Р450: СYP3А4 (основной путь) и СYP2С9. Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Концентрация метаболизма в плазме крови составляет около 40% от концентрации силденафила.
Выведение
Общий клиренс силденафила из организма составляет 41 л/час, а конечный период полувыведения - 3-5 час. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с фекалиями (примерно 80% дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% дозы).
Пожилые пациенты