Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 15 декабря 2016 года № 005592
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Ондансетрон
Торговое название
Ондансетрон
Международное непатентованное название
Ондансетрон
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл, 2 мл, 4 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - ондансетрона гидрохлорида дигидрат в пересчете на ондансетрон 2.0 мг
вспомогательные вещества - натрия хлорид, кислота хлороводородная 1 М раствор до рН 3,0-4,0, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор
Фармакотерапевтическая группа
Противорвотные препараты. Антагонисты серотонина. Ондансетрон
Код АТХ А04АА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При внутримышечном введении максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 10 минут. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при многократном введении. Объем распределения при достижении равновесной концентрации составляет около 140 л.
Препарат подвергается метаболизму в печени с участием нескольких ферментных систем, поэтому дефицит изофермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона. Связывание с белками плазмы умеренное и составляет 70-76 %. С мочой в неизмененном виде выделяется менее 5% ондансетрона.
Из системного кровотока ондансетрон элиминируется главным образом посредством метаболизма в печени. Период полувыведения составляет около 3 ч., у пожилых пациентов может достигать 5 часов.
У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, увеличивается период полувыведения (до 15-32 часов), биодоступность при приеме внутрь достигает 100% в связи со снижением пресистемного метаболизма. При поражении почек (почечный клиренс меньше 15 мл/мин), период полувыведения увеличивается на 4-5 часов, но это увеличение не имеет клинического значения.
Фармакодинамика
Ондансетрон является селективным антагонистом 5НТ3- рецепторов (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина в тонком кишечнике, который путем активации вагусных афферентных волокон блуждающего нерва, содержащих рецепторы 5-НТз, инициирует периферический механизм реализации рвотного рефлекса. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады 5НТ3- рецепторов на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы.
По-видимому, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радио-терапией рвоты и тошноты. Механизм действия ондансетрона при купировании послеоперационной тошноты и рвоты, вероятно, аналогичен таковому при купировании цитостатической химио- и радиоиндуцированной тошноты и рвоты.
Показания к применению