Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 5 апреля 2016 года № 001299
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Брайдан®
Торговое название
Брайдан®
Международное непатентованное название
Сугаммадекс
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного введения, 100 мг/мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - сугаммадекс (в виде натриевой соли) 100 мг
вспомогательные вещества: кислота хлороводородная, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты. Другие терапевтические продукты. Антидоты. Сугаммадекс.
Код АТХ V03AB35
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры сугаммадекса рассчитываются исходя из суммирования концентраций свободного сугаммадекса и сугаммадекса в составе комплекса «сугаммадекс-миорелаксант». Фармакокинетические параметры, такие как клиренс (С1) и объем распределения (V), считаются одинаковыми для сугаммадекса, находящегося вне комплекса, и сугаммадекса, находящегося в составе комплекса с миорелаксантом.
Распределение. Объем распределения сугаммадекса в стабильном состоянии у взрослых пациентов с нормальной функцией почек составляет 11-14 л (исходя из результатов стандартного неблочного фармакокинетического анализа). Ни сугаммадекс, ни комплекс сугаммадекс-рокуроний не связываются с белками плазмы крови или эритроцитами. При внутривенном болюсном введении сугаммадекса в дозах от 1 до 16 мг/кг его фармакокинетика носит линейный характер.
Метаболизм. Сугаммадекс выводится почками в неизмененном виде. На настоящий момент метаболиты сугаммадекса не обнаружены.
Выведение. У взрослых пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения (t1/2) сугаммадекса составляет около 2 ч, а плазменный клиренс - приблизительно 88 мл/мин. Более 90% дозы выводится в течение 24 ч. 96% дозы выводится с мочой, из которых 95% составляет неизмененный сугаммадекс. Менее чем 0.02% сугаммадекса выводится с фекалиями и с выдыхаемым воздухом.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек и возраст. Сравнение пациентов с различной степенью нарушения функции почек с пациентами с нормальной функцией почек показало, что уровни сугаммадекса в плазме крови были аналогичными, как минимум, в первый час после введения дозы, затем уровни содержания снижались быстрее в контрольной группе. Общая экспозиция сугаммадекса пролонгировалась, приводя к 17-кратному превышению у пациентов с серьезными нарушениями почек. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью низкие концентрации сугаммадекса обнаруживаются в течение 48 ч после применения.