Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 20 января 2017 года № 006290
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Гратециано
Торговое название
Гратециано
Международное непатентованное название
Софосбувир
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: софосбувир - 400 мг
вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат
оболочка: opadry 85F 92259 желтый, спирт поливиниловый, частично гидролизованный (Е 1203), титана диоксид (Е 171), макрогол/ полиэтиленгликоль 4000 (Е 1521), тальк (Е 553b), железа оксид желтый (Е 172)
Описание
Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой от бледно-желтого до желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные препараты. Противовирусные препараты другие. Противовирусные препараты прочие. Софосбувир.
Код АТХ J05AX15
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Софосбувир - нуклеотидное пролекарство, которое подвергается интенсивному метаболизму. Активный метаболит, образующийся в гепатоцитах, не обнаруживается в плазме крови. Основной (>90%) метаболит, GS-331007, не активен. Он формируется посредством последовательных и параллельных путей образования активного метаболита.
Всасывание
После приема внутрь софосбувир быстро всасывался, а его максимальная концентрация ( Сmax ) в плазме крови достигалась через 0,5-2 ч вне зависимости от величины принятой дозы. Сmax неактивного метаболита (GS-331007) в плазме крови достигалась через 2-4 ч после приема препарата. По результатам популяционного анализа фармакокинетических данных у пациентов с генотипами 1-6 ВГС, значения площади под кривой «концентрация-время» (AUC0-24) софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) в равновесном состоянии была равна 1010 нг*час/мл и 7200 нг*час/мл соответственно. По сравнению со здоровыми добровольцами, AUC0-24 софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) у пациентов с ХГС была на 57% выше и на 39% ниже соответственно.
Прием софосбувира в однократной дозе со стандартизированной пищей с высоким содержанием жиров замедлял скорость всасывания софосбувира. Полнота всасывания софосбувира увеличивалась примерно в 1,8 раз, при этом наблюдалось незначительное влияние на Сmax. Прием пищи с высоким содержанием жиров не влиял на экспозицию неактивного метаболита (GS-331007).
Распределение