Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 7 февраля 2019 года № 019807
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Глипрессин
Торговое название
Глипрессин
Международное непатентованное название
Терлипрессин
Лекарственная форма
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций в комплекте с растворителем 1 мг
Состав
Один флакон содержит:
активное вещество - терлипрессина ацетата 1 мг, что эквивалентно 0,86 мг терлипрессина;
вспомогательные вещества: маннитол (Е421), 1М раствор кислоты хлороводородной;
растворитель: натрия хлорид, 1М раствор кислоты хлороводородной, вода для инъекций.
Описание Белый лиофилизированный порошок.
Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Гормональные препараты системного действия, исключая половые гормоны и инсулины. Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны задней доли гипофиза. Вазопрессин и его аналоги. Терлипрессин.
Код АТХ H01BA04
Фармакокинетика
По существу, терлипрессин неактивен по отношению к гладкой мускулатуре, но он служит химическим депо для фармакологически активных субстанций, образующихся в результате ферментативного расщепления. Этот эффект развивается медленнее чем эффект лизин-вазопрессина, но действует значительно дольше. Лизин-вазопрессин обычно подвергается биотрансформации в печени, почках и других тканях. Период полувыведения составляет 40 мин, метаболический клиренс - 9 мл/кг в минуту, объем распределения - 0,5 л/кг. Ожидаемая концентрация лизин-вазопрессина начинает наблюдаться в крови примерно через 30 мин после введения терлипрессина. Максимальная концентрация наблюдается в период между 60 и 120 мин.
Фармакодинамика
Глипрессин - синтетический аналог гормона задней доли гипофиза - вазопрессина.
Терлипрессин уменьшает портальную гипертензию, одновременно снижая портальный кровоток и вызывает спазм мышц пищевода с последующим сдавлением варикозно расширенных вен пищевода Биологически активный лизин-вазопрессин медленно высвобождается из неактивного прогормона терлипрессина и сохраняется в диапазоне концентраций от минимально активной до субтоксической в течение 4-6 часов в связи с тем, что метаболическая элиминация лизин-вазопрессина происходит параллельно с высвобождением.
Терлипрессин повышает тонус гладкомышечной мускулатуры как в сосудах, так и вне их. Ввиду повышения периферического сопротивления в терминальных артериальных сосудах имеет место снижение трофики нервных волокон, иннервирующих внутренние органы. Снижение артериальной перфузии приводит к снижению давления в системе воротной вены. Одновременное сокращение мышечных оболочек разных отделов кишечника приводит к усилению перистальтики. Более того, сокращаются мышцы стенки пищевода и таким образом лигируют варикозные узлы.