Иваб. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 3 февраля 2017 года № 006536)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 3 февраля 2017 года № 006536

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Иваб

 Этот лекарственный препарат подлежит дополнительному мониторингу. Это позволит быстро идентифицировать новые данные по безопасности.

Торговое название

Иваб

Международное непатентованное название

Ивабрадин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 7.5 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество - ивабрадина гидрохлорид 5.390 мг (эквивалентно ивабрадину 5.0 мг)

ивабрадина гидрохлорид 8.085 мг (эквивалентно ивабрадину 7.5 мг),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, мальтодекстрин, крахмал кукурузный, вода очищенная, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, глицерол, железа оксид (III) красный (Е172), магния стеарат.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на трех сторонах, и плоской на обратной стороне, с толщиной таблеток от 2.90 до 3.30 мм (для дозировки 5 мг) или от 3.20 до 3.60 мм (для дозировки 7.5 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие кардиотонические препараты. Ивабрадин

Код АТХ С01ЕВ17

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция и биодоступность

После перорального приема ивабрадин быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1 ч при приеме натощак. Абсолютная биодоступность препарата составляет около 40%. Прием пищи замедляет абсорбцию приблизительно на 1 ч и увеличивает экспозицию в плазме на 20-30%. Прием таблеток во время еды позволяет снизить колебания экспозиции.

Распределение

Ивабрадин связывается с белками плазмы приблизительно на 70%, объем распределения около 100 л. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме при постоянном приеме дозы 5 мг 2 раза в день составляет около 22 нг/мл. Средняя концентрация в плазме - около 10нг/л.

Биотрансформация

Ивабрадин в основном метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления цитохромом Р450 3А4 (СYР3А4). Основным метаболитом является N-деметилированный метаболит (S 18982), его экспозиция составляет около 40%.

Выведение

Основной период полувыведения ивабрадина из плазмы составляет 2 ч, окончательный период полувыведения - 11 часов. Общий клиренс - около 400 мл/мин, почечный клиренс - около 70мл/мин. Выведение метаболитов происходит с мочой и калом. Около 4% дозы при приеме внутрь выводится с мочой в неизмененном виде.

Кинетика ивабрадина для дозировок от 0,5 до 24мг является линейной.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пожилые пациенты: фармакокинетических различий (АUС и Cmax) между пациентами ≥60лет и ≥75лет и популяцией в целом не наблюдалось.