Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 28 июня 2018 года № 015721
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Аксетин
Торговое название
Аксетин
Международное непатентованное название
Цефуроксим
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций и инфузий 750мг и 1.5г
Состав
Один флакон содержит:
активное вещество - цефуроксим натрия (эквивалентно цефуроксиму) - 750 мг и 1500мг
Описание
Белый или почти белый до желтоватого цвета порошок.
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные препараты для системного применения.
Антибактериальные препараты для системного использования.
Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины второго поколения. Цефуроксим.
Код АТХ J01DC02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
После внутримышечной (в/м) инъекции цефуроксима здоровым добровольцам средняя пиковая концентрация в сыворотке составляла от 27 до 35 мкг/мл для дозы 750 мг и от 33 до 40 мкг/мл для дозы 1000 мг и достигалась в пределах от 30 до 60 минут после введения. После внутривенных (в/в) доз 750 мг и 1500 мг через 15 минут концентрации в сыворотке составляли приблизительно 50 и 100 мкг/мл, соответственно.
Площадь под фармакокинетической кривой и Cmax линейно увеличиваются с увеличением дозы в диапазоне однократной дозы от 250 до 1000 мг после в/м и в/в введения. Не обнаружено признаков накопления цефуроксима в сыворотке у здоровых добровольцев после повторного внутривенного введения 1500 мг каждые 8 часов.
Распределение
Связывание с белками было заявлено на уровне 33-50% в зависимости от способа применения. Средний объем распределения колеблется от 9,3 до 15,8 л / 1,73 м2 после в/м или в/в введения в диапазоне доз от 250 мг до 1000 мг. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальные уровни ингибирования общих патогенов, могут быть достигнуты в миндалинах, тканях синусов, слизистой оболочке бронхов, костях, плевральной жидкости, суставной жидкости, синовиальной жидкости, интерстициальной жидкости, желчи, мокроте и водянистой влаге. Цефуроксим проходит гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.
Метаболизм
Цефуроксим не метаболизируется в организме.
Выведение
Цефуроксим выводится в неизменном виде посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 70 минут. Цефуроксим практически полностью (85-90%) выделяется в неизмененном виде в моче в течение 24 часов после введения. Большая часть цефуроксима выводится из организма в течение первых 6 часов. Средний почечный клиренс колеблется от 114 до 170 мл/мин/1,73 м2 после в/м или в/в введения в диапазоне доз от 250 мг до 1000 мг.
Особые группы пациентов
Пол
Между мужчинами и женщинами различий в фармакокинетике цефуроксима не наблюдалось после одной внутривенной болюсной инъекции цефуроксима 1000 мг в виде натриевой соли.
Пожилые пациенты