Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 6 марта 2017 года № 007136
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Методжект®
Торговое название
Методжект®
Международное непатентованное название
Метотрексат
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 50 мг/мл, 7,5 мг/0,15 мл, 10 мг/0,20 мл, 12,5 мг/0,25 мл, 15 мг/0,30 мл, 17,5 мг/0,35 мл, 20 мг/0,40 мл, 22,5 мг/0,45 мл, 25 мг/0,50 мл, 27,5 мг/0,55 мл, 30 мг/0,60 мл
Состав
1 мл препарата содержит:
активное вещество - метотрексат 50 мг в виде динатрия метотрексата 54.84 мг
вспомогательные вещества: 5% раствор натрия гидроксида, 0.1 М хлороводородная кислота*, натрия хлорид, вода для инъекций
* при необходимости
Описание
Прозрачный желто-коричневый раствор
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые препараты. Антиметаболиты. Фолиевой кислоты аналоги. Метотрексат.
Код АТХ L01BA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь метотрексат всасывается из желудочно-кишечного тракта. При приеме низких доз метотрексата (дозировки от 7,5 до 80 мг/м² площади поверхности тела) средняя биодоступность составляет около 70%, однако возможны значительные межиндивидуальные и внутрииндивидуальные (25 - 100 %) отклонения. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 ч.
Биодоступность после подкожного, внутривенного и внутримышечного введения сравнима и составляет почти 100%.
Распределение
Около 50 % метотрексата связывается с белками крови. После распределения в тканях организма высокие концентрации в форме полиглутаматов обнаруживаются в печени, почках и селезенке, и могут сохраняться в течение нескольких недель или месяцев.
При введении в малых дозах метотрексат проникает в спинномозговую жидкость в минимальных количествах. Период полувыведения составляет 6-7 ч и демонстрирует значительные колебания (3-17 ч). Период полувыведения может увеличиться до 4-х раз по отношению к нормальной продолжительности у пациентов с накоплением жидкости в интерстициальном пространстве (плевральный выпот, асцит).
Метаболизм
Приблизительно 10% введенной дозы метотрексата метаболизируется в печени. Основным метаболитом является 7- гидроксиметотрексат.
Выведение
Выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и активной секреции в проксимальных канальцах.
Около 5-20% метотрексата и 1-5% 7-гидроксиметотрексата выводится с желчью. Подвергается выраженной энтерогепатической циркуляции.
Выведение препарата при нарушении функции почек значительно замедлено. Отсутствуют данные о нарушении выведения при нарушении функции печени.
Фармакодинамика