Утверждена
Приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 27 июля 2017 года № 009591
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Амод-5
Амод-10
Торговое название
Амодтм-5
Амодтм-10
Международное непатентованное название
Амлодипин
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество - амлодипина бесилат 7,00 мг эквивалентно амлодипину 5,00 мг или амлодипина бесилат 14,00 мг эквивалентно амлодипину 10,00 мг,
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, натрия крахмала глюколят, поливинилпирролидон, тальк очищенный, магния стеарат, хинолиновый желтый Е104 (для дозировки 5 мг), желтый «Солнечный закат» Е110 (для дозировки 10 мг).
Описание
Таблетки желтого (для дозировки 5 мг) или оранжевого (для дозировки 10 мг) цвета, круглой формы с плоской поверхностью, с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин.
Код АТХ С08СА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6 - 12 часов. Абсолютная биодоступность составляет 64 - 80 %. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.
Распределение
Объем распределения равен примерно 21 л/кг. В исследованиях in vitro было показано, что около 97,5 % циркулирующего амлодипина связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
Конечный период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови составляет около 35 - 50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
10 % исходного препарата и 60 % метаболитов выводятся с мочой. Фармакокинетика у особых групп пациентов
Нарушение функции печени
Имеющиеся клинические данные относительно применения амлодипина у пациентов с нарушением функции печени ограничены. У пациентов с печеночной недостаточностью имеет место снижение клиренса амлодипина, что приводит к удлинению периода полувыведения и увеличению AUC приблизительно на 40-60 %.
Пациенты пожилого возраста
Время достижения пиковой концентрации амлодипина в плазме крови аналогично у пожилых и молодых пациентов. У пожилых пациентов клиренс амлодипина имеет тенденцию к снижению, что ведет к увеличению AUC и периода полувыведения. Увеличение AUC и периода полувыведения у пациентов с застойной сердечной недостаточностью соответствовали ожидаемым значениям для изучаемых возрастных групп пациентов.
Фармакодинамика
Амлодипин представляет собой ингибитор тока ионов кальция дигидропиридиновой группы (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция); он препятствует трансмембранному току ионов кальция в кардиомиоциты и гладкие мышечные клетки сосудов.