Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 4 октября 2017 года № 010920
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Тибулан
Торговое название
Тибулан
Международное непатентованное название
Флуконазол
Лекарственная форма
Капсулы 50 мг и 150 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - флуконазол 50.0 мг и 150.0 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный
прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Состав оболочки капсулы 50 мг:
крышечка: кармоизин (Е 122), синий патентованный V (Е131), титана диоксид (Е171), желатин
корпус: титана диоксид (Е171), желатин
Состав оболочки капсулы 150 мг:
крышечка: синий патентованный V (Е131), титана диоксид (Е171), желатин
корпус: синий патентованный V (Е131), титана диоксид (Е171), желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы размер № 3, с корпусом белого цвета и крышечкой голубого цвета (для дозировки 50 мг).
Твердые желатиновые капсулы размер № 1, с корпусом и крышечкой голубого
цвета (для дозировки 150 мг).
Содержимое капсул - белый сыпучий порошок.
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковое средство для системного использования. Производное триазола. Флуконазол.
Код АТХ J02AC01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Флуконазол хорошо всасывается после приема внутрь, уровень в плазме крови (и общая биодоступность) составляет более 90% от уровня при внутривенном введении. Сопутствующий прием пищи не влияет на всасывание. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 0,5-1,5 часов. Концентрация в плазме прямопропорциональна принятой дозе. 90% равновесного уровня достигается на 4-5 день приема 1 дозы в день. Прием двойной дозы в 1 день приводит к 90% равновесному состоянию на 2 день.
Распределение
Связывание с белками плазмы низкое (11-12%).
Хорошо проникает во все биологические среды организма. Концентрации флуконазола в слюне, мокроте, суставной и перитонеальной жидкостях, вагинальном секрете аналогичны таковым в плазме крови. У больных с грибковым менингитом уровни флуконазола в СМЖ составляют 80% от соответствующего уровня в плазме.
В роговом слое эпидермиса, дерме и потовых железах концентрации достигают значений, превышающих концентрации в плазме крови. Флуконазол накапливается в роговом слое. После приема 50 мг 1 раз в сутки концентрация флуконазола через 12 часов составила 73 мкг/г и 5,8 мкг/г через 7 дней после отмены лечения. После приема 150 мг 1 раз в неделю, концентрация флуконазола в роговом слое составили 23,4 мкг/г и 7,1 мкг/г через 7 дней после приема второй дозы.
Концентрация флуконазола в ногтях после 4 месячного приема по 150 мг один раз в неделю составила 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях; флуконазол обнаруживался в образцах ногтей через 6 месяцев после окончания терапии.
Метаболизм
Флуконазол метаболизируется лишь в незначительной степени.