Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 14 января 2019 года № 019293
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Никоретте®
Торговое название
Никоретте®
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Спрей дозированный
Состав
1 мл препарата содержит
активное вещество - никотин 13,6 мг;
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол, трометамол, полоксамер, глицерол, натрия гидрокарбонат, левоментол, ароматизатор мятный QL24245, ароматизатор Cooler 2 SN046680, сукралоза, ацесульфам калия, кислота хлороводородная до pH 9,0, вода очищенная до 1 мл.
Описание
Раствор от прозрачного до слабо опалесцирующего, от бесцветного до светло-желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Нервная система. Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Препараты для лечения аддиктивных расстройств. Препараты применяемые при никотиновой зависимости. Никотин
Код АТХ N07BA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетика никотина всесторонне изучена; было установлено, что способ доставки вещества в организм оказывает существенное влияние на скорость и степень всасывания.
Фармакокинетика спрея для слизистой оболочки полости рта изучена в четырех исследованиях, включавших 141 субъект.
Всасывание
Лекарственная форма спрей для слизистой оболочки полости рта предполагает, что доза никотина поступает немедленно и, как следствие, его абсорбция из полости рта быстрая.
Максимальная концентрация, равная 5,3 нг/мл, достигается в течение 13 мин после введения 2 мг никотина. Спустя 10 мин после применения спрея в дозах 1 и 2 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) превышала аналогичные значения, полученные в исследованиях жевательной резинки и таблеток, содержащих 4 мг никотина (0,48 и 0,64 ч×нг/мл, в сравнении с 0,33 и 0,33 ч×нг/мл).
Значения AUC∞ свидетельствуют о том, что биодоступность никотина при нанесении спрея на слизистую оболочку полости рта сходна с биодоступностью при применении таблеток и несколько выше, чем при применении никотиновой жевательной резинки. AUC∞ для спрея дозировкой 2 мг равнялась 14,0 ч×нг/мл по сравнению с 23,0 ч×нг/мл для жевательной резинки дозировкой 4 мг и 26,7 ч×нг/мл для таблеток дозировкой 4 мг.
Средняя равновесная концентрация никотина в плазме крови, достигавшаяся после введения максимальной дозы (т. е. 2 впрыскивания спрея в дозе 1 мг каждые 30 мин), примерно равнялась 28,8 нг/мл по сравнению с 23,3 нг/мл при применении жевательной резинки дозировкой 4 мг (1 подушечка каждый час) и 25,5 нг/мл для таблеток никотина дозировкой 4 мг (1 таблетка каждый час).
Принимая во внимание быстрое всасывание и сходную высокую относительную биодоступность, большая часть никотина, высвобождаемого из спрея, всасывается, очевидно, через слизистую оболочку щек.
Распределение
Объем распределения после внутривенного введения никотина составляет от 2-3 л/кг.