Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 16 февраля 2017 года № 006829
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Фемипревент
Торговое название
Фемипревент
Международное непатентованное название
Мифепристон
Лекарственная форма
Таблетки 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - мифепристон 10 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, Повидон К30 (PVP) 5 % раствор повидона К30 (PVP), магния стеарат
1 0.875 мг - количество безводного вещества (повидона К30), соответствующее 17.5 мг раствора, содержащего повидон К30 и воду очищенную
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие половые гормоны. Антипрогестагены. Модуляторы рецепторов прогестерона. Мифепристон.
Код АТХ G03XB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После однократного приема внуть Мифепристон быстро всасывается, максимальная концентрация в сыворотке крови 1,98 мг/л достигается через 1.30 часа после приема. Абсолютная биодоступность составляет 69%.
Распределение
В плазме крови мифепристон на 98% связывается с белками: альбумином и кислым альфа-гликопротеином.
Метаболизм
Метаболизм мифепристона происходит при «первичном» прохождении через печень путем N-деметилирования и гидроксилирования с образованием трех основных метаболитов.
Выведение
После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 ч, затем более быстро. Период полувыведения составляет 18 часов.
Фармакодинамика
Мифепристон синтетическое стероидное антипрогестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Мифепристон также обладает антиглюкокортикоидной и слабой антиандрогенной активностью. Отмечен антагонизм с глюкокортикостероидами (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).
Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам. В зависимости от фазы менструального цикла вызывает торможение овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.
Показания к применению
Экстренная (посткоитальная) контрацепция в течение 72 ч после полового акта без предшествующего применения контрацептивных средств или методов, а также при неудачном их применении (в т.ч. ошибка при применении календарного метода, неудачное прерывание полового акта, разрыв или сползание презерватива).
Способ применения и дозы
Внутрь, в течение 72 часов после незащищенного контрацепцией полового акта, по 1 таблетке Фемипревента 10 мг. Для сохранения контрацептивного эффекта следует воздержаться от приема пищи за 2 часа до применения препарата и 2 часа после него. Препарат может применяться в любую фазу менструального цикла.
Побочные действия