Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 29 мая 2019 года № 021592
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Такролимус-Тева
Торговое название
Такролимус-Тева
Международное непатентованное название
Такролимус
Лекарственная форма
Капсулы 0,5 мг, 1 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - такролимус 0.5 мг, 1.0 мг
вспомогательные вещества: повидон К-30, натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, магния стеарат
состав капсулы: титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы, корпус и крышечка непрозрачные, цвета слоновой кости (для дозировки 0.5 мг).
Твердые желатиновые капсулы, корпус и крышечка непрозрачные, белого цвета (для дозировки 1 мг).
Содержимое капсул - порошок белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антинеопластические и иммуномодулирующие препараты. Иммуносупрессанты. Кальциневрина ингибиторы. Такролимус.
Код ATХ L04AD02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
При пероральном применении такролимус абсорбируется из желудочно-кишечного тракта; основным местом абсорбции является верхний отдел желудочно-кишечного тракта.
Концентрации (Сmax) такролимуса в крови достигают пика примерно через 1-3 часа. У некоторых пациентов препарат непрерывно абсорбируется в течение длительного периода, достигая относительно ровного профиля абсорбции. Средние значения параметров абсорбции следующие:
| Популяция | Дозировка (мг/кг/сутки) | Сmax (нг/мл) | Тmax (час) | Биодоступность (%) |
| Трансплантат печени взрослого человека (равновесная концентрация | 0,30 | 74,1 | 3,0 | 21,8 (±6,3) |
| Трансплантат печени ребенка (равновесная концентрация) | 0,30 | 37,0 (±26,5) | 2,1 (±1,3) | 25 (±20) |
| Трансплантат почки взрослого человека (равновесная концентрация) | 0,30 | 44,3 (±21,9) | 1,5 | 20,1 (±11,0) |
После перорального применения (0,30 мг/кг/сутки) препарата пациентами с трансплантатом печени у большинства больных равновесные концентрации такролимуса достигались в течение 3 дней.
У пациентов с трансплантатом печени в стабильном состоянии биодоступность такролимуса понижалась при пероральном применении лекарства после приема пищи с умеренным содержанием жиров. Было отмечено также понижение площади под фармакокинетической кривой (27%), максимальной концентрации Сmax (50%) и увеличение tmax (173%) в цельной крови. При одновременном применении препарата с пищей снижалась скорость и степень абсорбции такролимуса.
Выделение желчи не влияет на абсорбцию такролимуса.
Наблюдается сильная корреляция между AUC и минимальными уровнями препарата в крови при достижении равновесного состояния, в связи с этим мониторинг минимальных уровней препарата в цельной крови может служить для адекватной оценки системного воздействия препарата. Не отмечено заметного влияния пищи на абсорбцию препарата у пациентов с трансплантатом почки.
Распределение
Распределение такролимуса после внутривенного перорального введения препарата имеет двухфазный характер.