Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 29 апреля 2019 года № 021075
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Клосарт®
Торговое название
КЛОСАРТ®
Международное непатентованное название
Лозартан
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг и 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - лозартан калия 25 мг, 50 мг или 100 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, пленочная оболочка: Оpadry желтый 03В52014*, вода очищенная.
*состав пленочной оболочки Оpadry желтый 03В52014: гипромелоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 400, хинолиновый желтый (Е 104), железа (III) оксид желтый (Е 172)
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью.
Фармакотерапевтическая группа
Сердечно - сосудистая система. Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Лозартан.
Код ATХ C09C A01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Лозартан калия - антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при реакции с участием АПФ (АПФ, кининазы II), является мощным вазоконстриктором, первичным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и важным компонентом патофизиологических механизмов артериальной гипертензии. Ангиотензин II также связывается с рецептором АТ1, который найден во многих тканях (гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток.
Лозартан и его активный метаболит карбоксильная кислота блокируют все физиологически значимые воздействия ангиотензина II независимо от источника или пути синтеза.
Лозартан селективно связывается с рецептором АТ1, не связывается и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы.
Более того, лозартан не подавляет АПФ (кининазу II) - фермент, который способствует распаду брадикинина. Вследствие этого эффекты, непосредственно не связанные с блокадой рецептора АТ1, такие как усиление влияний, медиатором которых является брадикинин, не ассоциированы с применением лозартана.
При применении лозартана устранение отрицательной обратимой реакции ангиотензина II на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина в плазме крови. Такое повышение активности приводит к росту ангиотензина II в плазме крови. Хотя происходит такой рост, антигипертензивная активность и супрессия концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что свидетельствует об эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана активность ренина в плазме крови и показатели уровней ангиотензина II в течение 3 дней возвращаются к исходным значениям.