Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 16 февраля 2017 года № 006828
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Стендра
▼ Данное лекарственное средство подлежит дополнительному мониторингу. Это позволит быстро выявить новую информацию о безопасности. Обращаемся к медицинским работникам с просьбой сообщать о любых побочных действиях, возникающих при приеме препарата.
Торговое название
Стендра
Международное непатентованное наименование
Аванафил
Лекарственная форма
Таблетки 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество - аванафила 100 мг,
вспомогательные вещества: маннитол, кислота фумаровая, гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, кальция карбонат осажденный, магния стеарат, железа оксид желтый Е172
Описание
Таблетки овальной формы, бледно-желтого цвета, с выдавленной цифрой «100».
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения урологических заболеваний.
Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для нарушений эрекции. Аванафил
Код АТХ G04BE10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетика является дозозависимой в рекомендованном диапазоне доз. Препарат элиминируется преимущественно в печени (в основном ферментами CYP3A4). Сопутствующее применение мощных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола и ритонавира) вызывает повышение уровня аванафила в плазме. Время полувыведения около 6-17 часов.
Всасывание
Аванафил быстро всасывается после приема внутрь со средним Tmax от 30 до 45 минут. Максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5 - 0,75 часа после приема препарата в голодном состоянии. При приеме препарата с жирной пищей скорость всасывания уменьшается до средней Tmax 1,25 часа и наблюдается среднее снижение Cmax на 39% (доза 200 мг). Не наблюдается влияния на AUC. Небольшие изменения Cmax аванафила имеют минимальную клиническую значимость.
Распределение
Аванафил примерно на 99% связывается с белками плазмы, что не зависит от общей концентрации активного вещества, возраста, функции почек и печени. Аванафил не кумулирует в плазме при дозировании 200 мг два раза в день в течение 7 дней. Определение аванафила в сперме здоровых добровольцев через 45-90 минут после приема показало его наличие в количестве менее 0,0002% от введенной дозы.
Биотрансформация
Аванафил метаболизируется преимущественно микросомальными изоферментами CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (незначительные количества) в печени. Концентрация основных циркулирующих метаболитов M4 и М16 в плазме крови составляла приблизительно 23% и 29% от исходного количества соответственно. Метаболит М4 демонстрирует селективность к фосфодиэстеразе, аналогичной аванафилу, и ингибирует ФДЭ-5 in vitro на 18%. Таким образом, M4 составляет примерно 4% от общей фармакологической активности. Метаболит М16 неактивен в отношении ФДЭ-5.
Выведение