Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 21 июля 2017 года № 009474
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Камптомеда
Торговое название
Камптомеда
Международное непатентованное название
Иринотекан
Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг/мл, 2 мл, 5 мл или 15 мл
Состав
1 мл препарата содержит
активное вещество - иринотекана гидрохлорида тригидрат 20.0 мг;
вспомогательные вещества: сорбитол 45.0 мг, кислота молочная 90 % (в пересчете на кислоту молочную 100 %) 0.9 (0.81) мг, натрия гидроксида 1 М раствор для корректировки рН 1.57-3.15 мг, вода для инъекций 950.45-952.03 мг.
Описание
Прозрачный раствор желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые препараты другие. Иринотекан
Код АТХ L01XX19
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетика иринотекана и его активного метаболита - SN-38, была изучена при 30-минутной внутривенной инфузии препарата в дозе 100 - 750 мг/м2. Большая межиндивидуальная вариабельность фармакокинетических параметров, в основном, наблюдается по SN-38. Все исследования показали, что экспозиция иринотекана (СРТ-11) и SN-38 увеличивается пропорционально введенной дозе СРТ-11. Фармакокинетика данных препаратов не зависят от количества предыдущих циклов и схемы введения. Связывание с белками плазмы крови для иринотекана составляет приблизительно 65% и для SN-38 - 95%.
Каждый из двух метаболических путей составляет, по крайней мере, 12% дозы:
- гидролиз печеночным ферментом карбоксиэстеразой до метаболита SN-38. SN-38 чаще всего выводится глюкуронированием, далее через экскрецию желчи и почечную экскрецию (менее 0, 5 % дозы иринотекана). Возможно, далее глюкуронит SN-38 подвергается гидролизу в кишечнике. Метаболит SN-38 обладает значительной цитотоксической активностью.
- цитохром P450 3A фермент-зависимые окисления, приводящие к открытию внешнего пиперидинового кольца с образованием APC (производное аминопентановой кислоты) и NPC (производное первичного амина).
Распределение препарата в плазме крови было двух- или трехфазным. Средний период полувыведения препарата в плазме крови в первую фазу трехфазной модели составлял 12 минут, во вторую фазу - 2.5 часов, в последней фазе период полувыведения составлял 14.2 часа.
Максимальная плазменная концентрация иринотекана и SN-38 достигалась к концу внутривенной инфузии в рекомендованной дозе 350 мг/м2 поверхности тела. Исследования баланса масс и метаболизма с препаратом, помеченным 14С показали, что более 50% внутривенно введенной дозы иринотекана выделяется в неизмененной форме — 33% с калом, главным образом через желчь, и 22% с мочой. Клиренс иринотекана уменьшается примерно на 40% у пациентов с билирубинемией со значениями в 1,5-3 выше верхней границы нормы.
Фармакокинетические исследования подтвердили отсутствие влияния фторурацила и фолината кальция на фармакокинетику иринотекана.
Фармакодинамика