Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 5 апреля 2017 года № 007603
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Таксиер
Торговое название
Таксиер
Международное непатентованное название
Силденафил
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 100 мг.
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - силденафила цитрата 70.24 мг и 140.48 мг (эквивалентно силденафила 50.00 и 100.00 мг соответственно)
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 102), натрия кроскармеллоза, магния стеарат
пленочная оболочка Sepifilm 3048 (Желтый): гипромеллоза 6mPas, целлюлоза микрокристаллическая, макрогол 40 стеарат, титана диоксид (Е 171), хинолиновый желтый (Е 104)
полирующее вещество: макрогол 6000
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с цифрой «50» на одной стороне таблетки (для дозировки 50 мг);
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с цифрой «100» на одной стороне таблетки (для дозировки 100 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения урологических заболеваний.
Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики.Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил.
Код ATХ G04BE03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Силденафил быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме достигаются в течение 30 - 120 минут (в среднем 60 минут) после перорального приема натощак. Средняя абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 41% (диапазон 25-63%). После перорального приема силденафила AUC и Cmax увеличиваются пропорционально дозе в течение рекомендованного диапазона доз (25-100 мг). При приеме силденафила с пищей скорость всасывания уменьшается со средней задержкой tmax 60 минут и средним снижением Cmax на 29%.
Распределение
Средний объем распределения в устойчивом состоянии (Vd) для силденафила составляет 105 л, свидетельствуя о распределении препарата в тканях организма. После однократного перорального приема внутрь в дозе 100 мг, средняя максимальная общая концентрация плазмы силденафила составляет приблизительно 440 нг/мл (CV 40%). Связывание силденафила и его основного циркулирующего N-деметилированного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96 %, это приводит к средней максимальной концентрации в плазме свободного силденафила 18 нг/мл (38 нм). Связывание с белками не зависит от общей концентрации препарата.
Метаболизм
Метаболизм силденафила осуществляется преимущественно через CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь) печеночные микросомальные изоферменты. Основные циркулирующие метаболиты образуются из N-деметилирования силденафила.