Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 1 июля 2016 года № 002645
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Динор
Торговое название
Динор
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг/0.03 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества: диеногест 2,0 мг
этинилэстрадиол 0,03 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон К-30, тальк, магния стеарат
состав оболочки: гипромеллоза 2910, титана диоксид (Е171), полиэтилен-гликоль
Описание
Круглые, покрытые пленочной оболочкой плоские таблетки белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прогестагены и эстрагены в комбинации. Прогестагены и эстрагены (фиксированное сочетание). Диеногест и эстрагены.
Код АТС G03FA15
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Этинилэстрадиол
После приема внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация (около 67 нг/мл) в сыворотке достигается через 1,5-4 часа. После всасывания и «эффекта первого прохождения» этинилэстрадиол интенсивно метаболизируется, при этом биодоступность его составляет около 44%.
Этинилэстрадиол практически полностью (98%) связывается с альбумином. Этинилэстрадиол увеличивает уровень в сыворотке глобулина, связывающего половые стероиды (ГСПС). Абсолютный объем распределения этинилэстрадиола 2,8-8,6 л/кг.
Этинилэстрадиол подвергается метаболизму с образованием гидроксилированных и метилированных дериватов. Период полувыведения этинилэстрадиола двухфазный и составляет 1 час и 10-20 часов. В неизменном виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выделяются с мочой (40%) и фекалиями (60%).
Диеногест
После приема внутрь диеногест быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация (51 нг/мл) в сыворотке достигается через 2,5 часов. Биодоступность составляет около 96%.
Диеногест связывается с альбумином на 90%, но не связывается с ГСПС. Мнимый объем распределения диеногеста около 37-45 л. Диеногест усваивается путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, которые быстро удаляются из плазмы. Общий клиренс диеногеста составляет 3,6 л/ч.
Период полувыведения диеногеста составляет 9 часов. Незначительное количество диеногеста выделяется через почки в неизменной форме. 86% дозы выводится в течение 6 дней, при этом большая доля в первые 24 часа с мочой.
При ежедневном применении уровни диеногеста в сыворотке увеличиваются в 1,5 раза, а статус устойчивого состояния достигается через 4 дня.
Фармакодинамика