Утверждена
приказом председателя
Комитета фармации МЗ РК
от 1 июня 2018 года № 015424
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Зимагра-ODS 50
Торговое название
Зимагра-ODS 50
Международное непатентованное название
Силденафил
Лекарственная форма
Пластинки диспергируемые в полости рта, 50 мг
Состав
Одна пластинка содержит
активное вещество - силденафила цитрат 70.24 мг эквивалентно силденафила 50 мг;
вспомогательные вещества: спирт поливиниловый, натрия карбонат,
пропиленгликоль, полисорбат 80, гипромеллоза (5 cps), гипромеллоза (15 cps), гипромеллоза (50 cps), сукралоза, повидон 30, неотам, ванильный ароматизатор, банановый ароматизатор, FD&C голубой краситель, вода очищенная.
Описание
Пластинки прямоугольной формы, голубого цвета, непрозрачные, не липкие. Длина 40.00±1.00 мм, ширина 30.00±0.25 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для
лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики.
Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил.
Код АТХ G04BE03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Силденафил быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме достигаются в течение 30 - 120 минут (в среднем 60 минут) после перорального введения в голодном состоянии. Средняя абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 41 % (диапазон 25-63%).
Средний равновесный объем распределения (Vd) силденафила составляет в среднем 105 л, что означает его проникновение в ткани. После однократного приёма внутрь 100 мг, средняя максимальная общая концентрация силденафила составляет примерно 440 нг/мл (CV 40%). Поскольку силденафил (и его основной циркулирующий Nдесметиловый метаболит) на 96 % связаны с белками плазмы, средние плазменные концентрации свободной фракции силденафила составляют 18 нг/мл (38 нM). Связывание с белками не зависит от общей концентрации препарата.
Силденафил трансформируется преимущественно в CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный способ) в печени. Основной циркулирующий активный метаболит образуется в результате N-деметилирования силденафила. Этот метаболит обладает профилем селективности к фосфодиэстеразам, аналогичным профилю силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 составляет примерно 50% от активности основного вещества. Концентрация метаболита в плазме крови составляет около 40% концентрации силденафила. N-деметилированный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; конечный период его полувыведения составляет около 4 часов.
Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч с результирующей терминальной фазой полураспада 3-5 ч. После перорального введения силденафил выводится в виде метаболитов преимущественно с калом (примерно 80 % введенной пероральной дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13 % введенной пероральной дозы).
Фармакодинамика
Зимагра-ODS 50- препарат для лечения нарушения эрекции.