Утверждена
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности МЗ и СР РК
от 14 августа 2015 года № 639
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Интаксел
Торговое название
Интаксел
Международное непатентованное название
Паклитаксел
Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 30мг/5мл и 100мг/17мл
Состав
1 мл концентрата содержит
активное вещество - паклитаксел 6,281 мг,
вспомогательные вещества: полиоксил 35 касторовое масло, этанол безводный.
1 - Эквивалентно 6 мг паклитаксела в пересчете на безводное вещество и с учетом 1 % избытка
Описание
Прозрачный вязкий раствор от бесцветного до слегка желтоватого цвета, свободный от механических включений.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые препараты. Алкалоиды растительного происхождения. Таксаны. Паклитаксел.
Код АТХ L01CD01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При внутривенном (в/в) введении в течение 3 часов в дозе 135 мг/м2 максимальная концентрация (Сmах) составляет 2170 нг/мл, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) - 7952 нг/ч/мл; при введении той же дозы в течение 24 часов - 195 нг/мл и 6300 нг/ч/мл, соответственно.
Сmах и AUC дозозависимы: при 3 часовой инфузии увеличение дозы до 175 мг/м2 приводит к повышению этих параметров на 68% и 89%, соответственно, при 24 часовом - на 87% и 26%, соответственно.
Связь с белками плазмы крови - 88-98%. Средний объем распределения - 198-688 л/м2. Легко проникает и адсорбируется тканями, накапливается преимущественно в печени, селезенке, поджелудочной железе, желудке, кишечнике, сердце, мышцах.
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с участием изоферментов цитохрома Р450 CYP2D8 и CYP3CA4. Выводится преимущественно с желчью - 90%. При повторных инфузиях не кумулирует.
Период полувыведения и общий клиренс вариабельны и зависят от дозы и длительности в/в введения.
Фармакодинамика
Интаксел является противоопухолевым препаратом природного происхождения, получаемым полусинтетическим путем из тисового дерева Taxus Baccata.
Механизм действия связан со способностью стимулировать «сборку» микротрубочек из димерных молекул тубулина, стабилизировать их структуру и тормозить динамическую реорганизацию в интерфазе, что нарушает митотическую функцию клетки. Вызывает дозозависимое подавление костномозгового кроветворения.
Показания к применению
- рак яичников
- рак молочной железы
- немелкоклеточный рак легких
- саркома Капоши у больных СПИДом
Способ применения и дозы